Equioxx (firocoxib) – Ravimi omaduste kokkuvõte - QM01AH90

1.VETERINAARRAVIMI NIMETUS

EQUIOXX 8,2 mg/g suukaudne pasta hobustele

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Igas süstlas on 7.32 g pastat, mis sisaldab:

Firokoksiibi 8,2 mg/g

Abiainete terviklik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3.RAVIMVORM

Suukaudne pasta.

Valge või valkjas pasta.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1.Loomaliigid

Hobune

4.2.Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid

Osteoartriidiga kaasneva valu ja põletiku leevendamiseks ning sellega kaasneva lonke vähendamiseks hobustel

4.3.Vastunäidustused

Mitte kasutada loomadel, kelle esineb gastrointestinaalseid probleeme ja verejookse, kellel on pärsitud maksa-, südame- ja neerufunktsioonid või on vere hüübimishäired.

Mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel. /(v.t. punkt 4.7)

Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroididega või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.(v.t. punkt 4.8)

Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes

4.4.Erihoiatused

Ei ole.

4.5.Erihoiatused

Erihoiatused kasutamisel loomadel

Mitte kasutada alla 10-nädalastel loomadel.

Kõrvaltoimete ilmnemisel lõpetada ravi ning pöörduda loomaarsti poole.

Hoiduda kasutamisest dehüdreerunud, hüpovoleemilistel või hüpotensiivsetel loomadel, kuna neil võib olla suurenenud risk neerutoksilisusele. Mitte manustada koos potentsiaalselt nefrotoksiliste veterinaarravimitega.

Soovitatud doosi ja ravikuuri pikkust mitte ületada.

Antud veterinaarravimit loomadele manustava isiku poolt rakendatavad spetsiaalsed ettevaatusabinõud

Juhuslikul ravimi allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Hoiduda kontaktist silmade ja nahaga. Kontakti korral loputada koheselt rohke veega. Peale veterinaarravimi kasutamist pesta käsi.

Nagu kõigi teiste COX-2 inhibeerivate ravimite puhul, peaksid rasedad naised või naised, kes plaanivad rasestuda, hoiduma kontaktist ravimiga või kandma veterinaarravimi manustamisel ühekordseid kindaid.

4.6.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Ravimit saanud loomadel võib aeg-ajalt täheldada kahjustusi (erosioonid/haavandid) suuõõne limaskestal või suu ümbruse nahal. Need kahjustused on tavaliselt kergekujulised ning taanduvad ilma ravita, kuid suuõõne kahjustustega võib kaasneda salivatsioon ning keele ja mokkade turse.

4.7.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

Veterinaarravimi ohutus tiinuse perioodil ei ole piisavalt tõestatud Uuringud laborloomadega on näidanud embrüo- ja fetotoksilist toimet, malformatsioone, hilinenud poegimist ning poegade suurenenud surevust. Seetõttu mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel.

4.8.Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed

Teised NSAIDid, diureetikumid ja valkudega tugevalt seonduvad ained võivad võistelda seostumises ja viia toksilise toimeni. Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroidide ja teiste NSAIDidega.

Eelnev ravi teiste põletikuvastaste ainetega võib põhjustada lisa- või suurenenud kõrvaltoimete teket, seetõttu tuleks rakendada ravivaba perioodi. Ravivaba perioodi pikkus määrata vastavalt eelnevalt kasutatud veterinaarravimi farmakokineetilistele omadustele .

Samaaegne ravi neeru tööd mõjutavate ravimitega (näit. diureetikumidega) peab toimuma arstipoolse kliinilise kontrolli all. Hoiduma peaks potentsiaalselt neerutoksiliste ainete samaaegsest manustamisest, kuna võib suureneda neerutoksilisuse risk.

4.9.Annustamine ja manustamisviis

Suukaudseks kasutamiseks.

Manustada 0,1 mg firokoksiibi kg/KM kohta üks kord päevas. Ravikuuri kestus oleneb tulemustest, kuid ei tohiks ületada 14 päeva.

EQUIOXX manustamiseks doosis 0,1 mg firokoksiibi 1 kg/KM kohta tuleb süstla kolb seada õigesse doosivahemikku vastavalt hobuse kehamassile. Iga kolvil olev doosivahemik tagab piisava koguse firokoksiibi 100 kg KM kohta. Ühe süstla sisu on mõeldud kuni 600 kg hobuse raviks. Õige annuse kindlustamiseks peab hobuse kehamass olema võimalikult täpselt määratletud.

Et manustada firokoksiibi õiges doosis, tuleb vabastada kolvil olev rõngas, keerates seda ¼ pööret ning libistada mööda kolbi hobuse kehamassile vastava jaotuseni. Seejärel lukustada rõngas, pöörastes seda ¼ pööret. Veenduda, et rõngas on lukustunud.

Veenduda, et hobuse suus ei oleks sööta. Eemaldada süstla otsas olev kate. Asetada süstla ots hobuse suhu hammastevahelisest vahemikust ning kandda pasta keelepärale.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

Loomadel võib aeg-ajalt täheldada kahjustusi (erosioonid/haavandid) suuõõne limaskestal või suu ümbruse nahal. Need kahjustused on tavaliselt kergekujulised ning taanduvad ilma ravita, kuid suuõõne kahjustustega võib kaasneda salivatsioon ning keele ja mokkade turse.

Suurte annuste ja pikaajalise manustamise korral (3-kordne soovituslik annus 42 järjestikkusel päeval ning 2,5 kordne soovituslik annus 92 järjestikkusel päeval) täheldati kergeid kuni mõõdukaid neerukahjustusi.

Kliiniliste tunnuste ilmnemisel tuleb ravi viivitamatult katkestada ning alustada sümptomaatilise raviga.

4.11. Keeluaeg (-ajad)

Lihale ja söödavatele kudedele: 26 päeva

Ei ole lubatud kasutamiseks loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks..

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: antiinflamatoorsed ja antireumaatilised ravimid, mittesteroidid, ATCvet kood: QM01AH90

5.1.Farmakodünaamilised omadused

Firokoksiib on mittesteroidne põletikuvastane koksiibide rühma kuuluv ravim, mis pärsib selektiivselt tsüklooksügenaas-2 poolt vahendatud prostaglandiinide sünteesi. Tsüklooksügenaas vastutab prostaglandiinide sünteesi eest. COX-2 on ensüümi alavorm, mis kutsub esile põletikustimulaatorid ning seda peetakse esmaseks vastutajaks prostaglandinide sünteesis, mis põhjustavad valu, põletikku ja palavikku. Koksiibid omavad seetõttu valuvaigistavat, põletikuvastast ja palavikku alandavat toimet. COX-2 arvatakse olevat kaasatud ka ovulatsiooni-, implantatsiooni- ja ductus arteriosus’e sulgemise protsessi ning kesknärvisüsteemi funktsioonidesse (palaviku teke, valutunne ja kognitiivsed funktsioonid). Hobuse täisvere in vitro katsetes väljendavad koksiibid ligikaudu 222 kuni 643-kordset selektiivsust COX-2 ensüümi kasuks võrrelduna COX-1-ga. Firokoksiibi kontsentratsioon, mida vajatakse 50% COX-2 ensüümi pärssimiseks (s.t IC50) on 0,0369 kuni 0,12 μM, samas kui IC50 COX- 1 on 20,14 kuni 33,1 μM.

5.2Farmakokineetilised omadused

Pärast ravimi suukaudset manustamist hobustele soovitatud annuses 0,1 mg /kg kehamassi kohta imendub firokoksiib kiiresti ning maksimaalse kontsentratsiooni saabumise aeg (Tmax) on 3,9 (± 4,4) tundi. Maksimumkontsentratsioon (Cmax) on 0,075 (± 0.033) μg/ml (vastab ligikaudu 0,233 μM), kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC 0-24) on 0,96 (±0,26) µg x t/ml, suukaudne biosaadavus 79 (±31) protsenti. Ühekordse annuse poolestusaeg (t½) on 29,6 (± 7,5) tundi ja 50,6 tundi pärast 14-päevast manustamist. Firokoksiib seotakse ligikaudu 97% ulatuses plasmaproteiinidega. Mitmete järjestikuste suukaudsete manustamiste korral saavutatakse ühtlane tase kaheksanda päeva annusega.

Firokoksiib metaboliseeritakse peamiselt dealküleerimise teel ning glükuronidatsiooni teel maksas. Eritumine toimub peamiselt eritiste kaudu (põhiliselt uriini), on täheldatud ka mõningast sapi kaudu eritumist.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1.Abiainete loetelu

Titaaniumdioksiid (E 171)

Glütserooltriatsetaat

Kolloidne veevaba räni, ,

Magneesiumkarbonaat, raske

Macrogol 300

6.2.Sobimatus

Ei rakendata.

6.3.Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat

Kõlblikkusaeg pärast süstla esmast avamist: 3 kuud.

6.4.Säilitamise eritingimused

Pärast kasutamist asetada kork uuesti süstlale.

Seda veterinaarravimit ei pea säilitama eritingimustes.

6.5.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Eeltäidetud polüpropüleenist süstal polüetüleenist korgiga, kummist kolviotsa ja polüpropüleenist kolviga.

Iga süstal sisaldab 7,32 g suukaudset pastat ning on märgistatud 100 kg KM doseerimismärgistega.

I Suukaudne pasta on saadaval järgmistes pakendisuurustes: 1 pappkarp, milles sisladub 1 süstal

1 pappkarp, milles sisaldub 7 süstalt

1 pappkarp, milles sisaldub 14 süstalt

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6.

Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravimid või nende jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele

7.MÜÜGILOA HOIDJA NIMI

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

EU/2/08/083/001

EU/2/08/083/004

EU/2/08/083/005

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 25.06.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.06.2013

10.TEKSTI ÜLEVAATAMISE KUUPÄEV

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt aadressil http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS

EQUIOXX 20 mg /ml süstelahus hobustele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ml lahust sisaldab:

Toimeained:

Firocoxib 20 mg

Abiainete terviklik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus

Värvitu selge lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1Loomaliigid

Hobune

4.2Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid

Osteoartriidiga kaasneva valu ja põletiku leevendamiseks ning sellega kaasneva lonke vähendamiseks hobustel.

4.3.Vastunäidustused

Mitte kasutada loomadel, kelle esineb gastrointestinaalseid probleeme ja verejookse, kellel on pärsitud maksa-, südame- ja neerufunktsioonid või on vere hüübimishäired.

Mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel. (v.t punkt 4.7)

Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroididega või teiste NSAIDidega. (v.t punkt 4.8) Mitte kasutada kui esineb ülitundlikkus toimeaine või abiaine(te) suhtes.

4.4.Erihoiatused igaloomaliigi kohta

Ei ole.

4.5.Erihoiatused

Erihoiatused kasutamisel loomadel

Mitte kasutada alla 10-nädalastel loomadel.

Hoiduda veterinaarravimi kasutamisest dehüdreerunud, hüpovoleemilistel või hüpotensiivsetel loomadel, kuna neil võib olla suurenenud risk neerutoksilisusele. Mitte manustada koos potentsiaalselt nefrotoksiliste veterinaarravimitega. Soovitatud doosi ja ravikuuri pikkust mitte ületada.

Antud veterinaarravimit loomadele manustava isiku poolt rakendatavad spetsiaalsed ettevaatusabinõud

Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Hoiduda kontaktist silmade ja nahaga. Kontakti korral loputada koheselt rohke veega. Peale veterinaarravimi kasutamist pesta käsi.

Nagu kõigi teiste COX-2 inhibeerivate ravimite puhul, peaksid rasedad naised või naised, kes plaanivad rasestuda hoiduma kontaktist ravimiga või kandma veterinaarravimi manustamisel ühekordseid kindaid.

4.6Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Kliiniliste uuringute käigus on täheldatud ravimi soovituslikus annuses manustamise korral süstekohal kergeid reaktsioone, mida iseloomustab turse ja millega kaasub perivaskulaarne põletikureaktsioon. Ravimit saanud loomadel võib aeg-ajalt täheldada kahjustusi (erosioonid/haavandid) suuõõne limaskestal või suu ümbruse nahal. Need kahjustused on tavaliselt kergekujulised ning taanduvad ilma ravita, kuid suuõõne kahjustustega võib kaasneda salivatsioon ning keele ja mokkade turse.

4.7.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

Veterinaarravimi ohutus tiinuse perioodil ei ole piisavalt tõestatud

Uuringud laborloomadega on näidanud embrüo- ja fetotoksilist toimet, malformatsioone, hilinenud poegimist ning poegade suurenenud surevust. Seetõttu mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel.

4.8.Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed

Teised NSAIDid, diureetikumid ja valkudega tugevalt seonduvad ained võivad võistelda seostumises ja viia toksilise toimeni. Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroidide ja teiste NSAIDidega.

Eelnev ravi teiste põletikuvastaste ainetega võib põhjustada lisa- või suurenenud kõrvaltoimete teket, seetõttu tuleks selliste ravimite korral rakendada ravivaba perioodi. Ravivaba perioodi pikkus määrata vastavalt eelnevalt kasutatud ravimi farmakokineetilistele omadustele .

Samaaegne ravi neeru tööd mõjutavate ravimitega (näit. diureetikumidega) peab toimuma arstipoolse kliinilise kontrolli all. Hoiduma peaks potentsiaalselt neerutoksiliste ainete samaaegsest manustamisest, kuna võib suureneda neerutoksilisuse risk.

4.9.Annustamine ja manustamisviis

Soovituslik annus on 0,09 mg firokoksiibi kg /KM kohta (vastab 1 ml lahusele 225 kg /KM kohta) üks kord päevas süstituna intravenoosselt.

Ravi jätkamiseks võib kasutada EQUIOXX 8,2 mg/g Oral Paste annuses 0,1 mg firokoksiibi kg/KM üks kord päevas.

Üldine ravikuuri pikkus EQUIOXX süstelahuse või EQUIOXX suukaudse pastaga oleneb R tulemustest, kuid ei tohiks ületada 14 päeva.

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

Loomadel võib aeg-ajalt täheldada kahjustusi (erosioonid/haavandid) suuõõne limaskestal või suu ümbruse nahal kui ravimit manustatakse soovituslikus annuses. Need kahjustused on tavaliselt kergekujulised ning taanduvad ilma ravita, kuid suuõõne kahjustustega võib kaasneda salivatsioon ning keele ja mokkade turse. Suuõõne/naha kahjustuste esinemissagedus on suurem annuse tõustes.

Suurte annuste ja pikaajalise manustamise korral (3-kordne soovituslik annus 42 järjestikkusel päeval ning 2,5 kordne soovituslik annus 92 järjestikkusel päeval) täheldati kergeid kuni mõõdukaid

neerukahjustusi. Kliiniliste tunnuste ilmnemisel tuleb ravi viivitamatult katkestada ning alustada sümptomaatilise raviga.

4.11. Keeluaeg (-ajad)

Lihale ja söödavatele kudedele 26 päeva

Ei ole lubatud kasutamiseks loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: antiinflamatoorsed ja antireumaatilised ravimid, mittesteroidid, ATCvet kood: QM01AH90

5.1.Farmakodünaamilised omadused

Firokoksiib on mittesteroidne põletikuvastane koksiibide rühma kuuluv ravim, mis pärsib selektiivselt tsüklooksügenaas-2 poolt vahendatud prostaglandiinide sünteesi. Tsüklooksügenaas vastutab prostaglandiinide sünteesi eest. COX-2 on ensüümi alavorm, mis kutsub esile põletikustimulaatorid ning seda peetakse esmaseks vastutajaks prostaglandinide sünteesis, mis põhjustavad valu, põletikku ja palavikku. Koksiibid omavad seetõttu valuvaigistavat, põletikuvastast ja palavikku alandavat toimet. COX-2 arvatakse olevat kaasatud ka ovulatsiooni-, implantatsiooni- ja ductus arteriosus’e sulgemise protsessi ning kesknärvisüsteemi funktsioonidesse (palaviku teke, valutunne ja kognitiivsed funktsioonid). Hobuse täisvere in vitro katsetes väljendavad koksiibid ligikaudu 222 kuni 643-kordset selektiivsust COX-2 ensüümi kasuks võrrelduna COX-1-ga. Firokoksiibi kontsentratsioon, mida vajatakse 50% COX-2 ensüümi pärssimiseks (s.t IC50) on 0,0369 kuni 0,12 µM, samas kui IC50 COX-1 on 20,14 kuni 33,1 µM.

5.2.Farmakokineetilised andmed

Üks minut pärast ravimi intravenoosset manustamist oli firokoksiibi maksimaalsed plasmasisaldus ligikaudu 3,7 korda kõrgem kui plasmasisaldus , mis saavutati suukaudse pasta manustamisel (oraalne Tmax = 2,02 h). Lõplik eliminatsiooni poolestusaeg (t ½ el) väärtused ei ole märkimisväärselt erinevad (p>0,05), keskmiste väärtustega 31,5 tundi ja 33,0 tundi vastavalt oraalse pasta ja intravenoosse süstelahuse kohta. Firokoksiib seotakse ligikaudu 97% ulatuses plasmaproteiinidega. Mitmete järjestikuste manustamiste korral ravim akumuleerub ja ravimi ühtlane tase saavutatakse hobusel pärast 6-8 päevast ravi. Firokoksiib metaboliseeritakse peamiselt dealküleerimise teel ning glükuronidatsiooni teel maksas. Eritumine toimub peamiselt eritiste kaudu (põhiliselt uriini), on täheldatud ka mõningast sapi kaudu eritumist.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Glütserooli

Dinaatriumedetaat

N-propüülgallaat

Tiodipropioonhape

Macrogol 400

6.2.Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda veterinaarravimit segada teiste veterinaarravimitega.

6.3.Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat

Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 1 kuu

6.4.Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Mitmedoosilised merevaiguvärvi klaasist süsteviaalid, mis on suletud kummikorgi ja alumiiniumist korgikattega.

Viaalid on saadaval järgmistes pakendisuurustes:

pappkarp, mis sisaldab 1 x 25 ml viaali

pappkarp, mis sisaldab 6 x 25 ml viaali.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravimid või nende jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

EU/2/08/083/002-003

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 25.06.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.06.2013

10. TEKSTI ÜLEVAATAMISE KUUPÄEV

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt aadressil http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS

EQUIOXX 57 mg närimistabletid hobustele firokoksiib

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga närimistablett sisaldab:

Toimeaine:

Firokoksiib 57 mg

Abiained

Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3. RAVIMVORM

Närimistabletid.

Pruunid, ümmargused, kumerad, poolitusjoonega tabletid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1.Loomaliigid

Hobune (450 – 600 kg)

Osteoartriidiga kaasneva valu ja põletiku leevendamiseks ning sellega kaasneva lonke vähendamiseks hobustel.

4.3.Vastunäidustused

Mitte kasutada loomadel, kelle esineb gastrointestinaalseid probleeme ja verejookse, kellel on pärsitud maksa-, südame- ja neerufunktsioonid või on vere hüübimishäired.

Mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel. (v.t punkt 4.7)

Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroididega või teiste NSAIDidega. (v.t punkt 4.8) Mitte kasutada kui esineb ülitundlikkus toimeaine või abiaine(te) suhtes.

4.4.Erihoiatused igaloomaliigi kohta

Ei ole.

4.5.Erihoiatused

Erihoiatused kasutamisel loomadel

Mitte ületada soovituslikku annust.

Ohutu ja efektiivse kasutamise tagamiseks manustada hobustele kaaluvahemikus 450-600 kg. Hobustele kehamassiga alla 450 kg ning üle 600 kg, kasutada firokoksiibi valimisel toimeainena teisi firokoksiibi sisaldavaid ravimvorme, mis tagavad täpse doseerimise.

Hoiduda veterinaarravimi kasutamisest dehüdreerunud, hüpovoleemilistel või hüpotensiivsetel loomadel, kuna neil võib olla suurenenud risk neerutoksilisusele. Mitte manustada koos potentsiaalselt nefrotoksiliste veterinaarravimitega. Soovitatud doosi ja ravikuuri pikkust mitte ületada.

Antud veterinaarravimit loomadele manustava isiku poolt rakendatavad spetsiaalsed ettevaatusabinõud

Juhuslikul allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Pärast veterinaarravimi kasutamist pesta käed.

4.6.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Taluvusuuringute käigus täheldati ravitud loomadel väga sageli kahjustusi (erosioonid/haavandid) suu limaskestal ja suu ümbruse nahal. Need kahjustused olid kergekujulised ning möödusid ilma ravita. Väliuuringute käigus esines aeg-ajalt koos kahjustustega suus süljeeritust ning keele turset.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:

-Väga sage (ühe ravikuuri jooksul ilmnes(id) kõrvaltoime(d) rohkem kui 1-l 10 looma hulgast)

-Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 100-st)

-Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st)

-Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 10,000-st)

-Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10,000-st, kaasaarvatud harva esinevad üksikjuhud).

4.7.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

Veterinaarravimi ohutus tiinuse perioodil ei ole piisavalt tõestatud

Uuringud laborloomadega on näidanud embrüo- ja fetotoksilist toimet, malformatsioone, hilinenud poegimist ning poegade suurenenud surevust. Seetõttu mitte kasutada suguloomadel, tiinetel ja imetavatel loomadel.

4.8.Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed

Teised NSAIDid, diureetikumid ja valkudega tugevalt seonduvad ained võivad võistelda seostumises ja viia toksilise toimeni. Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroidide ja teiste NSAIDidega.

Eelnev ravi teiste põletikuvastaste ainetega võib põhjustada lisa- või suurenenud kõrvaltoimete teket, seetõttu tuleks selliste ravimite korral rakendada ravivaba perioodi. Ravivaba perioodi pikkus määrata vastavalt eelnevalt kasutatud ravimi farmakokineetilistele omadustele .

Samaaegne ravi neeru tööd mõjutavate ravimitega (näit. diureetikumidega) peab toimuma arstipoolse kliinilise kontrolli all. Hoiduma peaks potentsiaalselt neerutoksiliste ainete samaaegsest manustamisest, kuna võib suureneda neerutoksilisuse risk.

4.9.Annustamine ja manustamisviis

Suukaudselt.

Manustada 1 tablet päevas hobustele kehamassiga 450-600 kg.

Ravi kestus oleneb ravivastusest, kuid ei tohi olla pikem kui 14 päeva.

Tablett manustada kas vähese koguse toiduga ämbrist või otse käest koos väikese toidukoguse või maiuspalaga.

Pärast manustamist kontrollida suuõõnt veendumaks, et tablett neelati alla.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

Suurtes annustes ning pikaajalise ravikuuri korral (3-kordne soovituslik annus 42 järjestikusel päeval) ning 2,5- kordne annus 92 järjestikusel päeval) täheldati kergeid kuni mõõdukaid neerukahjustusi. Kliiniliste tunnuste ilmumisel peab ravi katkestama ning alustama sümptomaatilise raviga. Suuõõne/nahakahjustuste esinemissagedus suureneb annuse suurenedes.

4.11. Keeluaeg (-ajad)

Lihale ja söödavatele kudedele: 26 päeva

Ei ole lubatud kasutamiseks loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: antiinflamatoorsed ja antireumaatilised ravimid, mittesteroidid, ATCvet kood: QM01AH90

5.1.Farmakodünaamilised omadused

Firokoksiib on mittesteroidne põletikuvastane koksiibide rühma kuuluv ravim, mis pärsib selektiivselt tsüklooksügenaas-2 poolt vahendatud prostaglandiinide sünteesi. Tsüklooksügenaas vastutab prostaglandiinide sünteesi eest. COX-2 on ensüümi alavorm, mis kutsub esile põletikustimulaatorid ning seda peetakse esmaseks vastutajaks prostaglandinide sünteesis, mis põhjustavad valu, põletikku ja palavikku. Koksiibid omavad seetõttu valuvaigistavat, põletikuvastast ja palavikku alandavat toimet. COX-2 arvatakse olevat kaasatud ka ovulatsiooni-, implantatsiooni- ja ductus arteriosus’e sulgemise protsessi ning kesknärvisüsteemi funktsioonidesse (palaviku teke, valutunne ja kognitiivsed funktsioonid). Hobuse täisvere in vitro katsetes väljendavad koksiibid ligikaudu 222 kuni 643-kordset selektiivsust COX-2 ensüümi kasuks võrrelduna COX-1-ga. Firokoksiibi kontsentratsioon, mida vajatakse 50% COX-2 ensüümi pärssimiseks (s.t IC50) on 0,0369 kuni 0,12 µM, samas kui IC50 COX- 1 on 20,14 kuni 33,1 µM.

5.2.Farmakokineetilised andmed

Pärast ravimi manustamist hobustele suukaudselt, imendub firokoksiib kiirelt ning maksmiaalse kontsentratsiooni aeg (Tmax) on 2,43 (± 2,17). Maksimumkontsentratsioon (Cmax) on 0,075 (± 0.021) μg/ml ning kõveraaluse pindala (AUC0-inf)on 3.48 (± 1.15) μg x h/ml. Poolväärtusaeg (t1/2) ühekordse manustamise järel on 38.7 (± 7.8) tundi. Firokoksiib seotakse ligikaudu 97% ulatuses plasmavalkudega. Mitmekordsete suukaudsete manustamiste järel saavutatakse püsiv tase umbes kaheksanda igapäevase annuse järel. Firokoksiib metaboliseeritakse peamiselt dealküleerimise ja gükoroniseerimise teel maksas. Elimineerimine toimub põhimõtteliselt eksreetide kaudu (peamiselt uriiniga), on täheldatud ka mõningast sapieritust.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1.Abiainete loetelu

Laktoos monohüdraat

Mikrokritalliline tselluloos

Chartor hickory suitsuaroom

Hüdroksüpropüül tselluloos

Kroskarmelloos-naatrium

Magneesiumstearaat

Karamell (E150d)

Kolloidne veevaba räni

Kollane raudoksiid (E172)

Punane raudoksiid (E172)

6.2.Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3.Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 4 aastat.

6.4.Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Hoida originaalpakendis.

6.5.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Närimistabletid on saadaval järgmistes pakendisuurustes:

-1 pappkarp, milles 10 tabletti läbipaistvas PVC/alumiiniumfooliumi blisteris

-1 pappkarp, milles 30 tabletti läbipaistvas PVC/alumiiniumfooliumi blisteris

-1 pappkarp, milles 180 tabletti läbipaistvas PVC/alumiiniumfooliumi blisteris

-1 pappkarp, milles 60 tabletti 30 ml kõrge tihedusega polüetüleenpudelis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

EU/2/08/083/006-009

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 25.06.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.06.2013

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt http://www.ema.europa.eu/.

TOOTMISE, IMPORDI, OMAMISE, MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.

Kommentaarid