Cerenia (maropitant citrate) – Preparato charakteristikų santrauka - QA04AD90

Updated on site: 09-Feb-2018

Vaisto pavadinimas: Cerenia
ATC: QA04AD90
Sudėtis: maropitant citrate
Gamintojas: Zoetis Belgium SA

1.VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Cerenia 16 mg, tabletės šunims

Cerenia 24 mg, tabletės šunims

Cerenia 60 mg, tabletės šunims

Cerenia 160 mg, tabletės šunims

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga:

vienoje tabletėje yra 16 mg, 24 mg, 60 mg arba 160 mg maropitanto (maropitanto citrato monohidrato).

Pagalbinės medžiagos:

vienoje tabletėje yra 0,075 % w/w dažiklio saulėlydžio geltonojo (E110).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3.VAISTO FORMA

Šviesiai oranžinė tabletė.

Tabletėje yra įrantos, leidžiančios padalinti ją per pusę. Tabletės viena pusė pažymėta raidėmis „MPT“ ir maropitanto kiekį nurodančiais skaičiais, atvirkščioji pusė (reversas) tuščia.

4.KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1. Paskirties gyvūnų rūšys

Šunys.

4.2. Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Profilaktiškai nuo pykinimo, kilusio dėl chemoterapijos. Profilaktiškai nuo vėmimo, kilusio dėl supimo ligos.

Profilaktiškai ir vėmimui slopinti, naudojant kartu su Cerenia injekciniu tirpalu ir derinant su kitomis palaikančiomis priemonėmis.

4.3. Kontraindikacijos

Nėra.

4.4. Specialieji nurodymai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Vėmimas gali pasireikšti dėl sunkių, stipria sekinančių ligų, pvz., virškinimo trakto nepraeinamumo, todėl būtina taikyti tinkamas diagnozavimo priemones.

Cerenia tablečių veiksmingumas buvo nustatytas naudojant nuo vėmimo, tačiau esant dažnam vėmimui, sušertos Cerenia tabletės gali būti neabsorbuotos iki kito vėmimo. Todėl rekomenduotina

gydymą nuo vėmimo pradėti Cerenia injekciniu tirpalu.

Pagal gerą veterinarijos praktiką, vaistus nuo vėmimo reikia naudoti kartu su kitomis veterinarinėmis

ir palaikančiomis priemonėmis, tokiomis kaip mitybos kontrolė ir papildymo skysčiais terapija, tuo pat metu stengiantis išsiaiškinti pagrindines vėmimo priežastis. Maropitanto saugumas, gydant paskirties

gyvūnų rūšį (pvz., jaunus šunis, sergančius virusiniu enteritu) ilgiau nei 5 dienas, tirtas nebuvo. Jei

manoma, kad reikalingas ilgesnis nei 5 dienų gydymas, reikia atidžiai stebėti dėl galimų nepalankių reakcijų.

4.5. Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Veterinarinio vaisto saugumas jaunesniems nei 16 sav. amžiaus šunims, naudojus 8 mg/kg dozę (nuo supimo ligos), ir jaunesniems nei 8 sav. amžiaus šunims, naudojus 2 mg/kg dozę (nuo vėmimo), bei

šuningoms kalėms ir kalėms laktacijos metu, nenustatytas, todėl naudoti galima tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Maropitantas biotransformuojamas kepenyse, todėl jį reikia apdairiai naudoti pacientams, sergantiems kepenų ligomis. Kadangi 14 dienų gydymo laikotarpiu dėl metabolinės koncentracijos maropitantas

kaupiasi organizme, ilgo gydymo metu reikia papildomai atidžiai stebėti kepenų funkcijas, o ne tik dėl bet kokių nepalankių reakcijų.

Kadangi maropitantas turi afinitetą kalcio ir kalio jonų kanalams, Cerenia turėtų būti naudojamas apdairiai gyvūnams, sergantiems širdies ligomis ar turintiems joms polinkį. Sveikiems bigliams

sugirdžius 8 mg/kg kūno svorio, tyrimų metu EKG buvo pastebėtas vidutiniškai 10 % QT intervalo pailgėjimas. Tačiau mažai tikėtina, kad toks padidėjimas kliniškai reikšmingas.

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas maropintantui, veterinarinį vaistą turėtų naudoti atsargiai.

Naudojus vaistą būtina plauti rankas. Atsitiktinai prarijus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

4.6. Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Davus 8 mg/kg kūno svorio dozę, paprastai per 2 val. po vaisto sudavimo, buvo pastebėti vėmimo atvejai prieš kelionę.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

labai dažna (nepalanki (os) reakcija (os) pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gydytų gyvūnų),

dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gydytų gyvūnų),

nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gydytų gyvūnų),

reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gydytų gyvūnų),

labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gydytų gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7. Naudojimas vaikingumo, laktacijos ar kiaušinių dėjimo metu

Naudoti tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudos ir rizikos santykį, kadangi nei su vienos rūšies gyvūnais apibendrinamieji toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai atlikti nebuvo.

4.8. Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Cerenia neturėtų būti naudojamas kartu su kalcio kanalų antagonistais, nes maropitantas turi afinitetą kalcio kanalams.

Maropitantas gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir gali konkuruoti su kitais gerai besijungiančiais vaistais.

4.9. Dozės ir naudojimo būdas

Vaistą reikia sušerti.

Profilaktiškai nuo vėmimo, kilusio dėl supimo ligos, prieš duodant vaistus rekomenduotina negausiai pašerti ar duoti skanėstą; ilgo alkinimo reikėtų vengti. Cerenia tablečių negalima šerti įvyniotų ar

įmaišytų į ėdesį, nes tai gali lėtinti tabletės tirpimą ir atitinkamai veikimo pradžią.

Davus tabletę, šunį būtina atidžiai stebėti, norint įsitikinti, ar kiekviena tabletė buvo praryta.

Naudojimas profilaktiškai nuo pykinimo, kilusio dėl chemoterapijos, bei vėmimui slopinti ir profilaktiškai (išskyrus vėmimą dėl supimo ligos) (tik 8 sav. amžiaus ir vyresniems šunims)

Vėmimui slopinti ar profilaktiškai, Cerenia tabletes reikia šerti vieną kartą per dieną, skiriant 2mg maropitanto 1 kg kūno svorio ir duodant tablečių kiekį pagal žemiau pateiktą lentelę. Tabletes galima lengvai perlaužti per įrantą.

Profilaktiškai nuo vėmimo tabletes reikia sušerti anksčiau nei prieš 1 val. Veikimo trukmė yra apie 24 val., todėl prieš naudojant vėmimą sukeliančias priemones (pvz., taikant chemoterapiją), tabletes galima sušerti iš vakaro.

Nuo vėmimo ir profilaktiškai galima naudoti Cerenia tabletes arba injekcinį tirpalą vieną kartą per dieną. Cerenia injekcinį tirpalą galim naudoti iki 5d., Cerenia tabletes – iki keturiolikos dienų iš eilės.

Profilaktiškai nuo pykinimo dėl chemoterapijos

Nuo vėmimo ir profilaktiškai (išskyrus vėmimą dėl supimo ligos)

Šuns kūno svoris

 

Tablečių kiekis

 

(kg)

16 mg

24 mg

60 mg

 

 

 

 

 

3,0–4,0*

½

 

 

4,1–8,0

 

 

8,1–12,0

 

 

12,1–24,0

 

 

24,1–30,0

 

 

30,1–60,0

 

 

*šunims, sveriantiems mažiau nei 3 kg, tiksliai dozuoti neįmanoma

Naudojimas profilaktiškai nuo vėmimo dėl supimo ligos (tik 16 sav. amžiaus ir vyresniems šunims)

Norint apsaugoti šunis nuo vėmimo dėl supimo ligos, Cerenia tabletes reikia šerti vieną kartą per dieną, skiriant 8 mg maropitanto 1 kg kūno svorio ir duodant tablečių kiekį pagal žemiau pateiktą

lentelę. Tabletes galima lengvai perlaužti per įrantą.

Tabletes reikia sušerti ne vėliau kaip 1 val. iki kelionės pradžios. Antiemetinis veikimas trunka ne trumpiau kaip 12 val., todėl patogu vaistą suduoti vakare, prieš ankstyvą kelionę ryte. Duoti pakartotinai galima ne daugiau kaip dar dvi dienas iš eilės.

Profilaktiškai nuo vėmimo dėl supimo ligos

Šuns kūno svoris

 

Tablečių kiekis

 

(kg)

 

 

 

 

16 mg

24 mg

60 mg

160 mg

 

 

 

 

 

 

1,0–1,5

 

½

 

 

1,6–2,0

 

 

 

2,1–3,0

 

 

 

3,1–4,0

 

 

 

4,1–6,0

 

 

 

6,1–7,5

 

 

 

7,6–10,0

 

 

 

½

10,1–15,0

 

 

 

15,1–20,0

 

 

 

20,1–30,0

 

 

 

30,1–40,0

 

 

 

40,1–60,0

 

 

 

Kadangi farmakokinetiniai rodikliai įvairuoja, o maropitantas kaupiasi organizme davus kartą per parą keletą kartų, kai kuriems individams ir kartojant gydymą, gali būti pakankamos mažesnės nei rekomenduotinos dozės.

4.10. Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Cerenia tabletės buvo gerai toleruotos naudojus 15 d. dozėmis iki 10 mg/kg kūno svorio per dieną. Naudojus vaistą didesnėmis nei 20 mg/kg dozėmis, pasireiškė tokie klinikiniai požymiai: vėmimas po

pirmojo sudavimo, padidėjęs seilėtekis ir vandeningos išmatos.

4.11. Išlauka

Netaikytina.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: antiemetinės medžiagos.

ATCvet kodas: QA04AD90.

Maropitantas yra stiprus ir selektyvus neurokininų (NK-1) receptorių antagonistas, slopinantis medžiagos P, tachikininų šeimos neuropeptido, jungimąsi CNS.

5.1. Farmakodinaminės savybės

Vėmimas – tai sudėtinis procesas, kurį centralizuotai koordinuoja vėmimo centras. Šį centrą sudaro keli smegenų kamieno branduoliai (galutinis laukelis, pavienio laido branduolys, klajoklio nervo

viršutinis judinamasis branduolys), priimantys ir apdorojantys centrinių ir periferinių šaltinių jutiminius bei kraujotakos ir smegenų skysčio cheminius dirgiklius.

Maropitantas yra neurokinino 1 (NK1) receptorių antagonistas, slopinantis medžiagos P, tachikininų šeimos neuropeptido, jungimąsi. Medžiaga P didelėmis koncentracijomis aptinkama vėmimo centrą

sudarančiuose branduoliuose ir yra laikoma pagrindiniu neuromediatoriumi vėmimo procese. Slopindamas medžiagos P jungimąsi vėmimo centre, maropitantas efektyviai veikia nervines ir

humoralines (centrines ir periferines) vėmimo priežastis. Įvairiais in vitro tyrimais nustatyta, kad maropitantas selektyviai jungiasi prie NK1 receptorių, kurio funkcinis antagonizmas medžiagos P veikimui priklauso nuo dozės. In vivo tyrimais su šunimis nustatytas maropitanto antiemetinis

veikimas prieš centrinio ir periferinio poveikio vėmimą sukeliančias medžiagas, pvz., apomorfiną, cisplatiną ir ipekakuanų sirupą.

Maropitantas neveikia raminamai, todėl jo negalima naudoti kaip raminamojo vaisto vėmimo dėl supimo ligos atveju.

Maropitantas yra veiksmingas nuo vėmimo. Gydymo metu gali išlikti pykinimo požymiai, tarp jų gausesnis seilėjimasis ir mieguistumas.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetiniam vieną kartą per os duoto maropitanto, kurio vienkartinė dozė 2 mg/kg kūno svorio,

profiliui būdinga vidutiniškai 81 ng/ml didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje, praėjus 1,9 val. po sudavimo (Tmax). Didžiausia koncentracija ir sisteminis poveikis vėliau mažėjo, tariamas

pusinės eliminacijos iš organizmo laikas (t1/2) buvo 4,03 val.

Skyrus 8 mg/kg dozę, Cmax buvo 776 ng/ml ir susidarė praėjus 1,7 val. po vaisto davimo. 8 mg/kg dozės pusinės eliminacijos laikas buvo 5,47 val.

Farmakokinetinių rodiklių individualūs svyravimai gali būti dideli, iki 70 % ploto po kreive (angl. AUC).

Klinikinių tyrimų metu maropitanto kiekis kraujo plazmoje užtikrino jo efektyvumą nuo 1 val. po vaisto sudavimo.

Nustatytas per os duoto maropitanto biologinis prieinamumas buvo 23,7 %, skyrus 2 mg/kg ir 37,0 %

– 8 mg/kg. Pasiskirstymo tūris pastovioje stadijoje (Vss), nustatytas į veną švirkštus 1–2 mg/kg, svyravo nuo maždaug 4,4 iki 7,0 l/kg. Po 1–16 mg/kg dozėmis duoto per os maropitanto farmakokinetika yra nelinijinė (plotas po kreive padidėja daugiau nei proporcingai didinama dozė).

Penkias dienas iš eilės per os davus 2 mg/kg paros dozę, maropitanto buvo susikaupę 151 %. Dvi dienas iš eilės per os davus 8 mg/kg paros dozę, maropitanto buvo susikaupę 218 %. Maropitantas kepenyse biotransformuojamas citochromo P450 (CYP). CYP2D15 ir CYP3A12 – tai šunų organizme nustatytos izoformos, svarbios biotransformuojant maropitantą kepenyse.

Inkstų klirensas sudaro menką išsiskyrimo iš organizmo dalį, nes tik 1 % per os skirtos 8 mg/kg dozės nustatoma šlapime maropitanto arba pagrindinio jo metabolito formos. Su šunų kraujo plazma jungiasi daugiau nei 99 % maropitanto.

6.FARMACINIAI DUOMENYS

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kroskarmeliozės natrio druska,

laktozės monohidratas, magnio stearatas,

mikrokristalinė celiuliozė,

dažiklis saulėlydžio geltonasis (E110).

6.2. Pagrindiniai nesuderinamumai

Netaikytina.

6.3. Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 3 metai. Perlaužtos tabletės pusės tinkamumo laikas – 2 d.

6.4. Specialieji laikymo nurodymai

Šiam veterinariniam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Nesunaudotą perlaužtos tabletės pusę reikia įdėti atgal į atplėštą lizduotę ir laikyti kartoninėje dėžutėje.

6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Tabletės aliuminio-aliuminio lizduotėse po 4 vnt., po vieną lizduotę kartoninėje dėžutėje.

Cerenia tabletės tiekiamos 16 mg, 24 mg, 60 mg ir 160 mg stiprumų.

6.6.

Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8.RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/06/062/001 (16 mg tabletės)

EU/2/06/062/002 (24 mg tabletės)

EU/2/06/062/003 (60 mg tabletės)

EU/2/06/062/004 (160 mg tabletės)

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2006-09-29.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2011-09-29.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

1. VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Cerenia 10 mg/ml, injekcinis tirpalas šunims ir katėms

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra:

 

veikliosios medžiagos:

 

maropitanto (maropitanto citrato monohidrato)

10 mg;

pagalbinės medžiagos:

 

metakrezolio (konservanto)

3,3 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

 

3.

VAISTO FORMA

 

Injekcinis tirpalas.

 

Skaidrus, bespalvis ar šviesiai gelsvas tirpalas.

 

4.

KLINIKINIAI DUOMENYS

 

4.1.

Paskirties gyvūnų rūšys

 

Šunys ir katės.

4.2. Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Šunims

Pykinimui, kilusiam dėl chemoterapijos, slopinti ir profilaktiškai.

Profilaktiškai nuo vėmimo, išskyrus kilusį dėl supimo ligos.

Vėmimui slopinti, derinant su kitomis palaikančiomis priemonėmis.

Profilaktiškai nuo pykinimo ir vėmimo perioperaciniu laikotarpiu bei atsigavimui po bendrosios anestezijos, naudojus μ-opioidinių receptorių agonistą – morfiną, pagerinti.

Katėms

Profilaktiškai nuo vėmimo ir pykinimui sumažinti, išskyrus kilusį dėl supimo ligos.

Vėmimui slopinti, derinant su kitomis palaikančiomis priemonėmis.

4.3.Kontraindikacijos

Nėra.

4.4. Specialieji nurodymai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Vėmimas gali pasireikšti dėl sunkių, stipriai sekinančių ligų, pvz., virškinimo trakto nepraeinamumo, todėl būtina tinkamai diagnozuoti.

Pagal gerą veterinarijos praktiką, vaistus nuo vėmimo reikia naudoti kartu su kitomis veterinarinėmis ir palaikančiomis priemonėmis, tokiomis kaip mitybos kontrolė ir papildymo skysčiais terapija, tuo pat metu stengiantis išsiaiškinti pagrindines vėmimo priežastis.

Cerenia injekcinio tirpalo nerekomenduojama naudoti vėmimui, kilusiam dėl supimo ligos, slopinti.

Šunims

Nors buvo nustatytas Cerenia veiksmingumas nuo vėmimo ir apsaugant nuo vėmimo dėl chemoterapijos, didesnis efektyvumas buvo nustatytas, jei naudojama profilaktiškai. Todėl preparatą nuo vėmimo rekomenduotina naudoti prieš naudojant chemoterapinę medžiagą.

Katėms

Cerenia veiksmingumas mažinant pykinimą buvo įrodytas tyrimais naudojant modelį (ksilazino sukeltas pykinimas).

4.5. Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Veterinarinio vaisto saugumas jaunesniems nei 8 sav. amžiaus šunims ar jaunesnėms nei 16 sav. amžiaus katėms, vaikingoms kalėms bei katėms ir kalėms bei katėms laktacijos metu, nenustatytas, todėl naudoti galima tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Maropitantas biotransformuojamas kepenyse, todėl jį reikia apdairiai naudoti pacientams, sergantiems kepenų ligomis. Kadangi 14 dienų gydymo laikotarpiu dėl metabolinės koncentracijos maropitantas kaupiasi organizme, ilgo gydymo metu reikia atidžiai stebėti kepenų funkcijas ir dėl bet kokių nepalankių reakcijų.

Kadangi maropitantas turi afinitetą kalcio ir kalio jonų kanalams, Cerenia turėtų būti naudojamas apdairiai gyvūnams, sergantiems širdies ligomis ar turintiems į jas polinkį. Sveikiems bigliams

sugirdžius 8 mg/kg kūno svorio, tyrimų metu EKG buvo pastebėtas vidutiniškai 10 % QT intervalo pailgėjimas. Tačiau mažai tikėtina, kad toks padidėjimas kliniškai reikšmingas.

Kadangi švirkščiant po oda dažnai sukeliamas laikinas skausmas, gali prireikti taikyti tam tikras gyvūnų fiksavimo priemones. Švirkščiant atšaldytą vaistą galima sumažinti skausmą injekcijos vietoje.

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas maropintantui, veterinarinį vaistą turėtų naudoti atsargiai.

Naudojus vaistą būtina plauti rankas. Atsitiktinai įsišvirkštus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio vaisto informacinį lapelį ar etiketę. Laboratoriniais tyrimais nustatyta, kad maropitantas gali dirginti akis. Atsitiktinai patekus į akis, būtina jas plauti dideliu kiekiu vandens ir kreiptis medicininės pagalbos.

4.6. Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Švirkštus po oda injekcijos vieta gali būti skausminga. Katėms labai dažnai (maždaug trečdaliui kačių) pastebimas vidutinis arba stiprus atsakas į injekciją.

Labai retais atvejais gali pasireikšti anafilaksinio tipo reakcijos (alerginė edema, dilgėlinė, paraudimas, kolapsas, dusulys, blyškios gleivinės).

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

labai dažna (nepalanki (os) reakcija (os) pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gydytų gyvūnų),

dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gydytų gyvūnų ),

nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gydytų gyvūnų),

reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gydytų gyvūnų),

labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gydytų gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7. Naudojimas vaikingumo, laktacijos ar kiaušinių dėjimometu

Naudoti tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudos ir rizikos santykį, kadangi nei su vienos rūšies gyvūnais apibendrinamieji toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai atlikti nebuvo.

4.8. Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Cerenia neturėtų būti naudojamas kartu su kalcio kanalų antagonistais, nes maropitantas turi afinitetą kalcio kanalams.

Maropitantas gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir gali konkuruoti su kitais gerai besijungiančiais vaistais.

4.9. Dozės ir naudojimo būdas

Šunims ir katėms vaistą reikia švirkšti po oda arba į veną.

Cerenia injekcinį tirpalą reikia švirkšti po oda arba į veną, vieną kartą per dieną skiriant 1 mg maropitanto 1 kg kūno svorio (1 ml tirpalo 10 kg kūno svorio) iki 5 d. iš eilės. Švirkščiant Cerenia į

veną, vaistą reikia švirkšti vieną, nemaišant su jokiais kitais skysčiais.

Šunims slopinti vėmimą ar kaip profilaktinę priemonę Cerenia tabletes ar injekcinį tirpalą galima naudoti kartą per dieną. Cerenia injekcinį tirpalą galima naudoti iki 5d., o Cerenia tabletes – iki keturiolikos dienų iš eilės.

Norint apsaugoti šunis nuo vėmimo, Cerenia injekcinį tirpalą reikia švirkšti anksčiau nei prieš 1 val. Veikimo trukmė yra apie 24 val., todėl naudojant vėmimą sukeliančias priemones (pvz., chemoterapija), vaistą švirkšti galima iš vakaro.

Kadangi farmakokinetiniai rodikliai įvairuoja, o maropitantas kaupiasi organizme davus kartą per parą keletą kartų, kai kuriems individams ir kartojant gydymą, gali būti pakankamos mažesnės nei rekomenduotinos dozės.

4.10. Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Išskyrus laikinas injekcijos vietos reakcijas, pasireiškusias švirkštus po oda, Cerenia injekcinis tirpalas buvo gerai toleruotas šunų ir jaunų kačių, kasdien švirkštus iki 5 mg/kg (5 kartus didesnėmis nei rekomenduotina dozėmis) 15 d iš eilės (3 kartus ilgiau nei rekomenduotina). Suaugusių kačių perdozavimo duomenų pateikta nebuvo.

4.11. Išlauka

Netaikytina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: antiemetinės medžiagos

ATCvet kodas: QA04AD90.

Maropitantas yra stiprus ir selektyvus neurokininų (NK-1) receptorių antagonistas, slopinantis medžiagos P, tachikininų šeimos neuropeptido, jungimąsi CNS.

5.1. Farmakodinaminės savybės

Vėmimas – tai sudėtinis procesas, kurį centralizuotai koordinuoja vėmimo centras. Šį centrą sudaro keli smegenų kamieno branduoliai (galutinis laukelis, pavienio laido branduolys, klajoklio nervo

viršutinis judinamasis branduolys), priimantys ir apdorojantys centrinių ir periferinių šaltinių jutiminius bei kraujotakos ir smegenų skysčio cheminius dirgiklius.

Maropitantas yra neurokinino 1 (NK1) receptorių antagonistas, slopinantis medžiagos P, tachikininų šeimos neuropeptido, jungimąsi. Medžiaga P didelėmis koncentracijomis aptinkama vėmimo centrą sudarančiuose branduoliuose ir yra laikoma pagrindiniu neuromediatoriumi vėmimo procese.

Slopindamas medžiagos P jungimąsi vėmimo centre, maropitantas efektyviai veikia nervines ir

humoralines (centrines ir periferines) vėmimo priežastis. Įvairiais in vitro tyrimais nustatyta, kad maropitantas selektyviai jungiasi prie NK1 receptorių, kurio funkcinis antagonizmas medžiagos P

veikimui priklauso nuo dozės.

Maropitantas yra veiksmingas nuo vėmimo. Eksperimentiniais tyrimais nustatytas maropitanto antiemetinis veikimas prieš centrinio ir periferinio poveikio vėmimą sukeliančias medžiagas, pvz.,

apomorfiną, cisplatiną ir ipekakuanų sirupą (šunims) ir ksilaziną (katėms).

Šunims po gydymo gali išlikti pykinimo požymiai, tarp jų gausesnis seilėjimasis ir mieguistumas.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Šunys

Farmakokinetiniam vieną kartą šunims po oda sušvirkšto maropitanto, kurio vienkartinė dozė buvo 1 mg/kg kūno svorio, profiliui būdinga vidutiniškai 92 ng/ml didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo

plazmoje, praėjus 0,75 val. po švirkštimo (Tmax). Didžiausia koncentracija ir sisteminis poveikis vėliau mažėjo, tariamas pusinės eliminacijos iš organizmo laikas (t1/2) buvo 8,84 val. Vieną kartą į veną švirkštus 1 mg/kg dozę, pradinė koncentracija plazmoje buvo 363 ng/ml. Pasiskirstymo tūris

pastovioje stadijoje (Vss) buvo 9,3 l/kg ir sisteminis klirensas buvo 1,5 l/h/kg. Švirkštus į veną eliminacija t1/2 buvo 5,8 val.

Klinikinių tyrimų metu maropitanto kiekis kraujo plazmoje užtikrino jo efektyvumą nuo 1 val. po vaisto sudavimo.

Švirkšto po oda maropitanto biologinis prieinamumas šunų organizme buvo 90,7 %. Po oda švirkštas 0,5–2 mg/kg dozėmis maropitantas pasižymi linijine kinetika.

Penkias dienas iš eilės po oda švirkštus 1 mg/kg dozę, maropitanto buvo susikaupę 146 %.

Maropitantas kepenyse biotransformuojamas citochromo P450 (CYP). CYP2D15 ir CYP3A12 – tai šunų organizme nustatytos izoformos, svarbios biotransformuojant maropitantą kepenyse.

Inkstų klirensas sudaro menką išsiskyrimo iš organizmo dalį, nes tik 1 % po oda švirkštos 1 mg/kg dozės nustatoma šlapime maropitanto arba pagrindinio jo metabolito formos. Su šunų kraujo plazmos baltymais jungiasi daugiau nei 99 % maropitanto.

Katės

Farmakokinetiniam vieną kartą katėms po oda sušvirkšto maropitanto, kurio vienkartinė dozė buvo 1 mg/kg kūno svorio, profiliui būdinga vidutiniškai 165 ng/ml didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje, praėjus 0,32 val. (19 min.) po švirkštimo (Tmax). Didžiausia koncentracija ir sisteminis

poveikis vėliau mažėjo, tariamas pusinės eliminacijos iš organizmo laikas (t1/2) buvo 16,8 val. Švirkštus į veną vieną 1 mg/kg dozę pradinė koncentracija plazmoje buvo 1040 ng/ml. Pasiskirstymo

tūris pastovioje stadijoje (Vss) buvo 2,3 l/kg ir sisteminis klirensas buvo 0,5 l/h/kg. Švirkštus į veną eliminacija t1/2 buvo 4,9 val. Atrodo, maropitanto farmakokinetika katėms priklauso nuo amžiaus, nes kačiukų organizme klirensas didesnis nei suaugusių kačių.

Klinikinių tyrimų metu maropitanto kiekis kraujo plazmoje užtikrino jo efektyvumą nuo 1 val. po vaisto sudavimo.

Švirkšto po oda maropitanto biologinis prieinamumas kačių organizme buvo 91,3 %. Po oda švirkštas 0,25–3 mg/kg dozėmis maropitantas pasižymi linijine kinetika.

Penkias dienas iš eilės vieną kartą per dieną po oda švirkštus 1 mg/kg dozę, maropitanto buvo

susikaupę 250 %. Maropitantas kepenyse biotransformuojamas citochromo P450 (CYP). CYP1A ir CYP3A – tai kačių organizme nustatytos izoformos, svarbios biotransformuojant maropitantą

kepenyse.

Inkstų ir išmatų klirensas sudaro menką išsiskyrimo iš organizmo dalį, nes tik 1 % po oda švirkštos

1 mg/kg dozės nustatoma šlapime ar išmatose maropitanto formos. Su kačių kraujo plazmos baltymais jungiasi 99,1 % maropitanto.

6. FARMACINIAI DUOMENYS

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

β-ciklodekstrino sulfobutilo eteris (SBECD), metakrezolis,

injekcinis vanduo.

6.2. Pagrindiniai nesuderinamumai

Nesant suderinamumo tyrimų, šio veterinarinio vaisto negalima maišyti su kitais veterinariniais vaistais tame pačiame švirkšte.

6.3. Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 3 metai. Tinkamumo laikas, atidarius pirminę pakuotę, – 28 d.

6.4. Specialieji laikymo nurodymai

Šiam veterinariniam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Gintaro spalvos I tipo stiklo buteliukai po 20 ml, užkimšti chlorobutilinės gumos kamšteliais ir apgaubti aliumininiais gaubteliais su nuplėšiama dalimi.

Kiekvienoje kartoninėje dėžutėje yra po 1 buteliuką.

6.6.Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/06/062/005

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2006-09-29.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2011-09-29.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galimarasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

Pastabos