Trocoxil (mavacoxib) – Preparato charakteristikų santrauka - QM01AH 92

1.VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Trocoxil 6 mg, kramtomosios tabletės šunims

Trocoxil 20 mg, kramtomosios tabletės šunims

Trocoxil 30 mg, kramtomosios tabletės šunims

Trocoxil 75 mg, kramtomosios tabletės šunims

Trocoxil 95 mg, kramtomosios tabletės šunims

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje kramtomoje tabletėje yra:

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3.VAISTO FORMA

Kramtomosios tabletės.

Trikampės rudai margos tabletės, kurių viena pusė pažymėta tabletės stiprumu, kita – žodžiu „Pfizer“.

4.KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1Paskirties gyvūnų rūšys

Šunys nuo 12 mėn. amžiaus ar vyresni.

4.2Naudojimo indikacijos nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Šunims skausmui ir uždegimui, susijusiam su degeneracinėmis sąnarių ligomis, malšinti, kuomet vaistą reikia naudoti pastoviai, ilgiau nei vieną mėnesį.

4.3Kontraindikacijos

Negalima gydyti jaunesnių nei 12 mėn. amžiaus ir (ar) sveriančių mažiau nei 5 kg šunų. Negalima naudoti šunims, esant virškinimo trakto opų ar kraujuojant.

Negalima naudoti, esant kraujavimo sutrikimų. Negalima naudoti sutrikus inkstų ar kepenų funkcijai. Negalima gydyti esant širdies nepakankamumui.

Negalima gydyti šuningų, veisiamų ar kalių laktacijos metu.

Negalima naudoti, padidėjus jautrumui veikliajai medžiagai ar bet kuriai iš pagalbinių medžiagų. Negalima gydyti jautrių sulfonamidams gyvūnų.

Negalima naudoti vienu metu su gliukokortikoidais ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (žr. 4.8 punktą).

Reikia vengti naudoti šunims, kuriems yra dehidratacija, hipovolemija ar hipotenzija, nes gali padidėti toksinis poveikis inkstams.

4.4Specialieji nurodymai naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Mėnesį po paskutinio Trocoxil naudojimo ar kartu su Trocoxil negalima naudoti kitų NVNU ar gliukokortikoidų.

4.5Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Mavakoksibas eliminuojamas lėtai (daugiau nei 80 dienų; žr. 5.2 p.), dėl to jo pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra ilgas. Tai atitinka vaisto poveikį, trunkantį 1–2 mėn. po antrosios (ir paskesnių) dozės panaudojimo. Būtina vengti gydyti gyvūnus, kurie gali netoleruoti ilgalaikio NVNU poveikio. Rekomenduotina gydyti ne ilgiau kaip 6,5 mėn., kad gyvūnų su sulėtėjusia eliminacija kraujo plazmoje būtų galima kontroliuoti mavakoksibo kiekį.

Prieš pradedant gydyti Trocoxil, gyvūnus būtina kruopščiai apžiūrėti kliniškai ir rekomenduojama atitinkamais laboratoriniais tyrimais sekti hematologinius ir klinikinius cheminius rodiklius. Gyvūnų su sutrikusia inkstų ar kepenų funkcija ar esant enteropatijai, kurios metu prarandami baltymai ar kraujas, gydyti Trocoxil negalima. Praėjus vienam mėnesiu nuo gydymo Trocoxil pradžios ir prieš skiriant trečią vaisto dozę rekomenduojama gyvūną pakartotinai apžiūrėti kliniškai ir gydymo metu papildomai tinkamai sekti klinikinę patologiją.

Mavakoksibas išsiskiria su tulžimi, todėl iš šunų su sutrikusia kepenų funkcija organizmo jis gali išsiskirti lėčiau ir imti kauptis. Dėl to šunų su sutrikusia kepenų funkcija gydyti negalima.

Būtina vengti naudoti bet kokiems dehidruotiems, hipovolemiškiems ar hipotenziškiems gyvūnams, nes didėja inkstų toksiškumo pavojus. Reikia vengti kartu naudoti galimai nefrotoksiškai veikiančius vaistus.

Jei gydomus Trocoxil šunis prireikia anestezuoti ir (ar) operuoti, ar atsiranda sąlygų, kurių metu jie gali netekti skysčių ar sutrikti hemodinaminė pusiausvyra, būtina užtikrinti tinkamą aprūpinimą skysčiais ir palaikyti hemodinaminę pusiausvyrą. Pagrindinis intervencijos tikslas – palaikyti inkstų perfuziją. Gyvūnams, sergantiems pirminėmis inkstų ligomis, gydymo NVNU metu jos gali paūmėti ar išsivystyti dekompensacija (taip pat žr. 4.6 p.).

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Atsitiktinai prarijus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio veterinarinio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

Prarytas mavakoksibas gali būti pavojingas vaikams, o dėl ilgo farmakologinio poveikio gali atsirasti, pvz., virškinimo trakto sutrikimų. Norint išvengti atsitiktinio prarijimo, tabletę šuniui reikia sušerti tuoj pat išėmus ją iš lizduotės.

Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas NVNU, turi vengti sąlyčio su šiuo veterinariniu vaistu.

Dirbant su vaistu negalima valgyti, gerti ar rūkyti. Naudojus vaistą būtina plauti rankas.

4.6Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Nepalankios virškinimo trakto reakcijos, tokios kaip vėmimas ir viduriavimas, pastebėtos dažnai, retai pastebėti apetito netekimas, hemoraginis viduriavimas ir juodos išmatos (melena). Retai buvo nustatyta apatija, pablogėjo biocheminiai inkstų rodikliai ar sutriko inkstų veikla. Retai šios nepalankios reakcijos gali sukelti gaišimus.

Jei naudojant Trocoxil pasireiškė nepalankios reakcijos, daugiau tablečių šerti negalima ir būtina taikyti bendrą palaikomąją terapiją, kaip ir perdozavus NVNU. Ypatingą dėmesį reikia kreipti hemodinaminės būklės palaikymui.

Gyvūnams, kuriems pasireiškė nepalankios virškinimo trakto ar inkstų reakcijos, reikėtų naudoti virškinimo traktą saugančius vaistus ir parenteraliai naudojamus skysčius. Veterinarijos gydytojai turi

žinoti, kad nutraukus palaikomąjį gydymą (pvz., skrandį saugančius vaistus), klinikiniai požymiai gali vėl atsirasti.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

-labai dažna (vieno gydymo metu nepalankios reakcijos pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gyvūnų),

-dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gyvūnų),

-nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gyvūnų),

-reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gyvūnų).

4.7Naudojimas vaikingumo, laktacijos ar kiaušinių dėjimo metu

Negalima naudoti šuningoms, veisiamoms ar kalėms laktacijos metu. Trocoxil saugumas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu nenustatytas. Tačiau tyrimais su laboratoriniais gyvūnais, kuriems buvo naudoti NVNU, nustatyti netekimai prieš ir po implantacijos, embrionų bei vaisių mirtingumas ir vystymosi sutrikimai.

4.8Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Nebuvo tirta jokia vaistų sąveika. Žinoma, kad kaip ir kitų NVNU, Trocoxil negalima naudoti vienu metu su kitais NVNU ar gliukokortikosteroidais. Vaistų sąveiką būtina vertinti visą vaisto veikimo laikotarpį, t. y., 1–2 mėn. po Trocoxil naudojimo. Naudojant Trocoxil vienu metu su antikoaguliantais, šunis būtina kruopščiai stebėti.

NVNU gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir gali konkuruoti su kitomis gerai besijungiančiomis medžiagomis, todėl toks naudojimas gali sukelti toksinį poveikį.

Prieš tai naudoti kiti vaistai nuo uždegimo gali sukelti papildomas ar stipresnes nepalankias reakcijas. Norint jų išvengti kai Trocoxil pradedamas naudoti vietoje kito NVNU, ne mažiau kaip 24 val. prieš sušeriant pirmą mavakoksibo dozę, šuo neturi gauti jokių kitų vaistų. Numatant laikotarpį be vaistų, būtina atsižvelgti į prieš tai naudotų vaistų farmakokinetiką. Jei po gydymo Trocoxil reikia naudoti kitus NVNU, būtina užtikrinti ne trumpesnį nei VIENO MĖNESIO laikotarpį be vaistų, norint išvengti nepalankių reakcijų.

Reikia vengti naudoti tuo pačiu metu su potencialiai nefrotoksiškais veterinariniais vaistais.

4.9Dozės ir naudojimo būdas

Tabletes reikia sušerti.

TAI NĖRA KASDIEN NAUDOJAMAS NVNU. Vaisto dozė yra 2 mg mavakoksibo 1 kg kūno svorio, sušeriant jį tuoj pat prieš ar kartu su šuns pagrindiniu ėdesiu. Būtina įsitikinti, ar šuo tikrai prarijo tabletę. Gydyti pakartotinai reikia po 14 d., vėliau – PO VIENO MĖNESIO. Gydymo trukmė neturi viršyti 7 kartų (6,5 mėn.).

Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Perdozavimo tyrimais nustatyta, kad, kaip ir kitų NVNU, nepalankus farmakodinaminis poveikis veikia virškinimo traktą. Panašios nepalankios reakcijos naudojus rekomenduotinas dozes pacientų populiacijoje apima virškinimo traktą.

Perdozavimo saugumo tyrimų metu pakartotinai naudojamos 5 mg/kg ir 10 mg/kg dozės nebuvo susijusios su nepalankiais klinikiniais atvejais, neįprastais cheminiais rodikliais ar ženkliais histologiniais nenormalumais. Naudojus 15 mg/kg, pasireiškė vėmimas, suminkštėjusios, gleivėtos išmatos bei pakitę klinikiniai cheminiai rodikliai, susiję su inkstų funkcija. Naudojus 25 mg/kg, buvo nustatytos virškinimo trakto opos.

Perdozavus mavakoksibo specifinių priešnuodžių nėra, būtina taikyti bendrą palaikomąjį gydymą, kaip ir perdozavus kitų NVNU.

4.11 Išlauka

Netaikytina.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo uždegimo ir reumato, nesteroidinės medžiagos, koksibai.

ATCvet kodas: QM01AH92.

5.1Farmakodinaminės savybės

Mavakoksibas – tai koksibų klasės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Mavakoksibas – 4- [5-(4-florofenil)-3-(triflorometil)-1H-pirazol-1-il]-benzeno sulfonamidas, pirazolas su pakeista diarilo grupe. Pagrindinis veikimo mechanizmas – slopina ciklooksigenazes (COG).

COG – tai pagrindinis arachido rūgšties apykaitos fermentas. Jo labiausiai reikia vietinių hormonų ir uždegimo mediatorių, taip vadinamų eikozanoidų, tarp kurių yra ir keli prostaglandinai, sintezėje. Yra dvi COG izoformos, COG-1 ir COG-2. COG-1 – plačiai paplitęs pagrindinis fermentas, visų pirma svarbus palaikant organų ir audinių funkcijas, o COG-2 atsiranda audinių pažeidimo vietose, nors kai

kuriuose organuose jis yra pagrindinis. COG-2 būtinas prostaglandinų, pagrindinių skausmo, uždegimo ir karščiavimo mediatorių, sintezėje. Mavakoksibas pirmiausiai slopina COG-2 sukeliamą prostaglandinų sintezę, dėl to veikia analgetiškai ir priešuždegimiškai. COG-2 apykaitos produktai taip pat būtini ovuliacijoje, implantacijoje ir ductus arteriosus užsivėrime. COG-1 ir COG-2 daugiausiai yra inkstuose, kur, manoma, vaidina apsauginį vaidmenį nepalankiomis fiziologinėmis sąlygomis.

Išsamių šunų kraujo tyrimų rezultatais nustatyta, kad koncentracijos kraujo plazmoje, sudarančios

20 % COG-1 slopinimo ir 80 % COG-2 slopinimo, atitinkamai buvo 2,46 µg/mL ir 1,28 µg/mL, taigi IC20COG-1:IC80COG-2 potencijos santykis yra maždaug 2:1, o IC80COG-1:IC80COG-2 potencijos santykis yra maždaug 40:1. Šias IC koncentracijas galima palyginti su vidutinėmis mažiausiomis mavakoksibo koncentracijomis klinikinių subjektų kraujo plazmoje – 0,52 ir 1,11 µg/mL, atitinkamai po pirmosios ir po penktosios dozės. Taigi, galima numatyti, kad klinikinės dozės COG-1 slopins nežymiai, o COG-2 – stipriai.

5.2Farmakokinetinės savybės

Sušertas mavakoksibas gerai absorbuojamas; pašertiems šunims biologinis prieinamumas buvo 87 %, alkintiems – 46 %, o rekomenduotina dozė pagrįsta sušėrimu su ėdesiu. Pašertų šunų organizme gydomosios koncentracijos susidaro greitai, didžiausia koncentracija susidaro per mažiau kaip 24 val. po vaisto naudojimo. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi maždaug 98 % mavakoksibo. Jis plačiai pasklinda organizme ir beveik visos su mavakoksibu susijusios liekanos kraujo plazmoje yra pirminė medžiaga. Mavakoksibas iš organizmo išsiskiria lėtai, pagrindinė eliminacija vyksta su tulžimi išsiskiriant pirminei medžiagai.

Daugkartinių dozių farmakokinetiniais tyrimais neįrodyta, kad mavakoksibas pats slopintų ar sukeltų pakitimus klirenso rodikliams, šeriant 2–50 mg/kg vaisto dozes, jo farmakokinetika buvo linijinė. Laboratoriniais tyrimais su jaunais suaugusiais šunimis nustatyta, kad vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 13,8–19,3 d. Mavakoksibo pusinės eliminacijos laikas šeimininkų auginamų šunų organizme buvo ilgesnis. Farmakokinetiniais populiacijos duomenimis, gautais tiriant daugiausiai senesnės populiacijos (vidutiniškai 9 metų amžiaus) pacientus, nustatyta, kad vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 39 d., o nedidelėje subpopuliacijoje (< 5 %) jis buvo ilgesnis nei 80 d. ir atitinkamai šiems gyvūnams buvo nustatytas stipresnis vaisto poveikis. Pailgėjusio pusinės eliminacijos laiko priežastis nežinoma. Pastovios būsenos farmakokinetiniai rodikliai daugumai pacientų susidarė ketvirto gydymo metu.

6.FARMACINIAI DUOMENYS

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sacharozė,

silikatinta mikrokristalinė celiuliozė,

dirbtinės jautienos kvapiosios medžiagos milteliai, kroskarmeliozės natrio druska,

natrio laurilsulfatas, magnio stearatas.

6.2Nesuderinamumai

Nėra.

6.3Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 3 metai.

6.4Specialieji laikymo nurodymai

Šiam veterinariniam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra viena lizduotė. Vienoje lizduotėje yra dvi tabletės atitinkamai po 6 mg, 20 mg, 30 mg, 75 mg ar 95 mg mavakoksibo.

-Lizduotės folijos pagrindą sudaro PVC juostelė, aliuminio folija, nailonas.

-Lizduotės viršutinę pusę sudaro spausdinamas popierius, poliesterio juostelė, aliuminio folija, vinilinis karščiu užlydomas dangalas.

Gali būti platinamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

Belgija

8.RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/08/084/001 (6 mg)

EU/2/08/084/002 (20 mg)

EU/2/08/084/003 (30 mg)

EU/2/08/084/004 (75 mg)

EU/2/08/084/005 (95 mg)

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2008-09-09.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2013-08-12.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.