Equioxx (firocoxib) – Zāļu apraksts - QM01AH90

1.VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

EQUIOXX 8,2 mg/g pasta iekšķīgai lietošanai zirgiem

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra šļirce (7,32 g pastas) satur:

Aktīvā viela:

Firokoksibs 8,2 mg/g

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Pasta iekšķīgai lietošanai.

Balta vai bālgana pasta.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1Mērķa sugas

Zirgi.

4.2Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Osteoartrīta izraisītu sāpju un iekaisuma atvieglošanai, kā arī ar to saistītā klibuma samazināšanai zirgiem.

4.3Kontrindikācijas

Nelietot dzīvniekiem, kuriem ir gremošanas traucējumi un asiņošana, pavājinātas aknu, sirds vai nieru funkcijas un asinsreces traucējumi.

Nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem (skatīt 4.7. apakšpunktu).

Nelietot vienlaikus ar kortikosteroīdiem vai citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Nelietot, ja konstatēta pastiprināta jutība pret aktīvo vielu vai pret kādu no palīgvielām.

4.4Īpaši brīdinājumi par katru mērķa sugu

Nav.

4.5Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Nelietot dzīvniekiem, kuri ir jaunāki par 10 nedēļām. Ja novērojamas nevēlamas blakusparādības, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāvēršas pie veterinārārsta.

Nelietot dehidratētiem, hipovolēmiskiem vai hipotenzīviem dzīvniekiem, jo iespējama nieru toksicitātes riska paaugstināšanās.

Šādā gadījumā jāizvairās no vienlaicīgas citu iespējami nefrotoksisku veterināro zāļu lietošanas.

Ieteiktās devas un lietošanas ilgumu nedrīkst pārsniegt.

Piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Ja notikusi nejauša (gadījuma rakstura) norīšana, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam.

Izvairieties no šo zāļu saskares ar acīm un ādu. Ja tas tomēr notiek, nekavējoties skalojiet skarto vietu ar ūdeni.

Nomazgājiet rokas pēc šo veterināro zāļu lietošanas.

Tāpat kā attiecībā uz citām zālēm, kas inhibē ciklooksigenāzes-2 (COX-2), grūtniecēm vai sievietēm, kas plāno grūtniecību, vajadzētu izvairīties no saskares ar šīm veterinārajām zālēm vai izmantot vienreizlietojamos cimdus, ievadot šīs veterinārās zāles.

4.6Iespējamās blakusparādības (biežums un bīstamība)

Dažkārt ārstētajiem dzīvniekiem var novērot mutes dobuma gļotādas bojājumus un ādas bojājumus ap muti (erozijas/čūlas). Raksturīgi, ka bojājumi ir viegli un izzūd bez ārstēšanas, mutes dobuma bojājumi var būt saistīti ar siekalošanos un lūpu un mēles tūsku.

4.7Lietošana grūsnības, laktācijas laikā vai dēšanas laikā

Dati par zirgiem nav pieejami. Tomēr laboratorijas dzīvniekiem tika novērota embriofetālā toksicitāte, augļu kroplības, aizkavētas dzemdības un samazināta jaundzimušo izdzīvošana. Tādēļ nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem.

4.8Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citi NPL, diurētiskie līdzekļi un vielas ar izteiktu spēju saistīties ar plazmas olbaltumvielām var konkurēt ar firokoksibu par šo piesaisti un izraisīt toksisku iedarbību. Nelietot vienlaicīgi ar kortikosteroīdiem un citiem NPL.

Ja dzīvnieks iepriekš ārstēts ar citām pretiekaisuma vielām, iespējamas papildus blakusparādības vai esošo blakusparādību saasināšanās. Tādēļ jāievēro starplaiks bez ārstēšanas starp šādu zāļu lietošanu. Lai noteiktu šo starplaiku, jāņem vērā iepriekš lietoto zāļu farmakoloģiskās īpašības.

Klīniski jānovēro, ja tiek veikta vienlaicīga ārstēšana ar aktīvajām vielām, kas iedarbojas uz nieru plūsmu (piem., diurētiskie līdzekļi). Nelietot vienlaicīgi potenciāli nefrotoksiskas zāles, jo iespējama nieru toksicitātes riska paaugstināšanās.

4.9Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Lietot 0,1 mg firokoksiba uz 1 kg ķermeņa svara vienu reizi dienā. Lietošanas ilgums ir atkarīgs no atbildes reakcijas, bet nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

Lai ievadītu EQUIOXX devu 0,1 mg firokoksiba/kg, novietot šļirces virzuli uz devas iedaļas, kas ir atbilstoša zirga svaram. Katra iedaļa uz šļirces atbilst firokoksiba devai uz 100 kg svara. Vienas šļirces saturs paredzēts līdz 600 kg smaga zirga ārstēšanai. Lai nodrošinātu precīzu devu, ķermeņa svaram jābūt precīzi noteiktam, lai izvairītos no pārdozēšanas.

Lai ievadītu zirgam precīzu firokoksiba devu, atgrieziet riņķi, kas atrodas uz šļirces virzuļa par 1/4 un virziet to pa virzuli līdz iedaļai, kas atbilst jūsu zirga svaram. Pēc tam aizgrieziet riņķi par 1/4 un noslēdziet to. Pārliecinieties, vai riņķis ir nofiksēts uz virzuļa.

Pārliecinieties, vai zirga mutē neatrodas barība. Noņemiet uzgali no šļirces. Ielieciet šļirces galu zirga mutē starp zobiem un izspiediet tās saturu uz mēles pamatnes.

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Mutes dobuma gļotādas un ādas bojājumi ap muti (erozijas, čūlas) dažreiz novēroti ārstētiem dzīvniekiem, ievadot zāles ieteicamā ārstēšanas devā. Raksturīgi, ka šie bojājumi ir viegli, bet mutes dobuma bojājumi var būt saistīti ar lūpu un mēles tūsku. Mutes dobuma un ādas bojājumu sastopamība palielinās palielinot devu.

Lielu devu lietošanas gadījumā un prolongētas ārstēšanas laikā (ievadot 1 reizi dienā: devu, kas 3 reizes pārsniedz ieteicamo devu, 42 dienas pēc kārtas un devu, kas 2,5 reizes pārsniedz ieteicamo devu, 92 dienas pēc kārtas) novēroti viegli līdz vidēji smagi nieru darbības traucējumi. Ja novērojamas klīniskās pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiskā ārstēšana.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Gaļai un blakusproduktiem: 26 dienas.

Nav reģistrēts lietošanai dzīvniekiem, kuru pienu paredzēts izmanto cilvēku uzturā.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi. ATĶ vet kods: QM01AH90.

5.1Farmakodinamiskās īpašības

Firokoksibs ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), pieder pie koksibu grupas, kas selektīvi kavē ciklooksigenāzes-2 (COX-2) mediētu prostaglandīnu sintēzi.

Ciklooksigenāze atbild par prostaglandīnu sintēzi. COX-2 ir enzīma izoforma, kas rodas līdz ar pirmajiem iekaisuma procesiem un primāri atbild par sāpju, iekaisuma un drudža prostanoīdu mediatoru sintēzi. Koksibiem tādējādi piemīt pretsāpju, preiekaisuma un pretdrudža īpašības. Domājams, ka COX-2 ir iesaistīti ovulācijā, ductus arteriosus implantācijā un noslēgšanā, kā arī centrālās nervu sistēmas funkcijās (drudža izraisīšanā, sāpju uztverē, kognitīvajās funkcijās). Pārbaudot zirga asinis in vitro, firokoksibs

uzrāda 222 līdz 643 COX-2 selektivitāti pār COX-1. Firokoksiba koncentrācija, kas nepieciešama, lai inhibitētu 50% COX-2 enzīma, (t.i., IC50) ir 0,0369 līdz 0,12 μM, turpretim COX-1 IC50 ir 20.14 līdz 33.1 μM.

5.2Farmakokinētiskie dati

Pēc ieteicamās devas – 0,1 mg uz 1kg ķermeņa svara – ievadīšanas zirgam, firokoksibs nekavējoties uzsūcas, sasniedzot maksimālās koncentrācijas laiku plazmā (Tmax) 3,9 (± 4,4) stundas. Maksimālā koncentrācija (Cmax) ir 0,075 (± 0.033) µg/ml (ekvivalenta aptuveni 0,223 µM), zem līknes (AUC0-24) ir 0,96 (± 0,26) µg x h/ml, biopieejamība, lietojot iekšķīgi, ir 79 (± 31) procenti.

Eliminācijas pusperiods (t½) pēc vienas devas ir 29,6 (± 7,5) stundas un 50,6 stundas pēc 14 lietošanas dienām. Firokoksibs piesaistās pie aptuveni 97% plazmas olbaltumvielu. Pēc vairākām iekšķīgi ievadītām devām līdzsvara koncentrācija iestājas pēc aptuveni astotās devas. Firokoksibs aknās metabolizējas pārsvarā dealkilācijas vai glikuronizācijas ceļā. Eliminējas ar ekskrētiem (galvenokārt urīnu), dažkārt novēro arī biliāro ekskrēciju.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1Palīgvielu saraksts

Titāna dioksīds (E171)

Glicerīna triacetāts

Bezūdens koloidālais silīcijs

Smagais magnija karbonāts

Makrogols 300

6.2Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētajā iepakojuma: 3 gadi.

Derīgums pēc pirmās tiešā iepakojuma atvēršanas: 3 mēneši.

6.4Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzlieciet šļircei uzgali pēc lietošanas.

Šīm veterinārajām zālēm nav vajadzīgi īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5Tiešā iepakojuma veids un saturs

Šļirce izgatavota no polipropilēna, ar polietilēna gumijas tipa uzgali un ar polipropilēna virzuli.

Katra šļirce satur 7,32 g pastas iekšķīgai lietošanai, kas apzīmēta ar 100 kg iedaļām. Pasta iekšķīgai lietošanai ir pieejama šādos iepakojuma izmēros:

-1 kartona kastīte, kas satur 1 šļirci;

-1 kartona kastīte, kas satur 7 šļirces;

-1 kartona kastīte, kas satur 14 šļirces. Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6Īpaši norādījumi neizlietoto veterināro zāļu vai to atkritumu iznīcināšanai

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8.REĢISTRĀCIJAS NUMURS (-I)

EU/2/08/083/001

EU/2/08/083/004

EU/2/08/083/005

9.REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 25/06/2008

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 06/06/2013

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.

RAŽOŠANAS, IEVEŠANAS, IZPLATĪŠANAS, TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Recepšu veterinārās zāles.

1. VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS EQUIOXX 20 mg/g šķīdums injekcijām zirgiem

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viens ml šķīduma satur:

Aktīvā viela:

Firokoksibs 20 mg

Palīgvielas:

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām. Caurspīdīgs bezkrāsains šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Mērķa sugas

Zirgi.

4.2 Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Osteoartrīta izraisītu sāpju un iekaisuma atvieglošanai, kā arī ar to saistītā klibuma samazināšanai zirgiem.

4.3 Kontrindikācijas

Nelietot dzīvniekiem, kuriem ir gremošanas traucējumi un asiņošana, pavājinātas aknu, sirds vai nieru funkcijas un asinsreces traucējumi.

Nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem (skatīt 4.7. apakšpunktu).

Nelietot vienlaikus ar kortikosteroīdiem vai citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Nelietot, ja konstatēta pastiprināta jutība pret aktīvo vielu vai pret kādu no palīgvielām.

4.4 Īpaši brīdinājumi par katru mērķa sugu

Nav.

4.5 Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Nelietot dzīvniekiem, kuri ir jaunāki par 10 nedēļām.

Izvairīties no lietošanas dehidratētiem, hipovolēmiskiem vai hipotenzīviem dzīvniekiem, jo var būt iespējama nieru toksicitātes riska paaugstināšanās. Šādā gadījumā jāizvairās no vienlaicīgas citu iespējami nefrotoksisku veterināro zāļu lietošanas. Ieteiktās devas un lietošanas ilgumu nedrīkst pārsniegt.

Piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Ja notikusi nejauša (gadījuma rakstura) pašinjekcija, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam.

Izvairieties no šo zāļu saskares ar jūsu acīm un ādu. Ja tas tomēr notiek, nekavējoties noskalojiet skarto vietu ar ūdeni.

Rūpīgi nomazgājiet rokas pēc šo veterināro zāļu lietošanas.

Tāpat kā attiecībā uz citām zālēm, kas inhibē ciklooksigenāzes-2 (COX-2), grūtniecēm vai sievietēm, kas plāno grūtniecību vajadzētu izvairīties no saskares ar šīm veterinārajām zālēm vai izmantot vienreizlietojamos cimdus, ievadot šīs veterinārās zāles.

4.6Nevēlamās reakcijas (biežums un bīstamība)

Injekcijas vietā novērojama viegla kairinājuma reakcija, kas saistīta ar perivaskulāra iekaisuma reakciju, novērota klīniskajos eksperimentos pēc šo zāļu ievadīšanas ieteicamajā devā. Iespējama sāpju reakcija injekcijas vietā.

Dažkārt ārstētajiem dzīvniekiem var novērot mutes dobuma gļotādas bojājumus un ādas bojājumus ap muti (erozijas/čūlas). Raksturīgi, ka bojājumi ir viegli un izzūd bez ārstēšanas,

mutes dobuma bojājumi var būt saistīti ar siekalošanos un lūpu un mēles tūsku.

4.7 Lietošana grūsnības, laktācijas laikā vai dēšanas laikā

Nav datu par šo veterināro zāļu lietošanu grūsnības un laktācijas laikā zirgiem.

Tomēr laboratorijas dzīvniekiem tika novērota embriofetālā toksicitāte, augļu kroplības, aizkavētas dzemdības un samazināta jaundzimušo izdzīvošana. Tādēļ nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem.

4.8 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citi NPL, diurētiskie līdzekļi un vielas, kurām ir augsta olbaltumvielu saistīšanas pakāpe var konkurēt dēļ saistīšanās un izraisīt toksisku iedarbību. Nelietot vienlaicīgi ar kortikosteroīdiem un citiem NPL.

Ja dzīvnieks iepriekš ārstēts ar citām pretiekaisuma vielām, iespējamas papildus blakusparādības vai esošo blakusparādību saasināšanās. Tādēļ jāievēro starplaiks bez ārstēšanas starp šādu zāļu lietošanu. Lai noteiktu šo starplaiku, jāņem vērā iepriekš lietoto zāļu farmakoloģiskās īpašības.

Vajadzētu izvairīties no vienlaicīgas iespējami nefrotoksisku zāļu ievadīšanas, jo iespējams paaugstināts nieru toksicitātes risks. Klīniski jānovēro, ja tiek veikta vienlaicīga ārstēšana ar aktīvajām vielām, kas iedarbojas uz nieru plūsmu (piem., diurētiskie līdzekļi).

4.9 Devas un lietošanas veids

Ieteicamā deva ir 0,09 mg firokoksiba uz kg ķermeņa svara (atbilst 1 ml šķīduma uz 225 kg ķermeņa svara) vienu reizi dienā injicējot intravenozi.

EQUIOXX 8,2 mg/g pastu iekšķīgai lietošanai var lietot, lai turpinātu ārstēšanu ar devu 0,1 mg firokoksiba uz kg ķermeņa svara vienu reizi dienā.

Ārstēšanas ilgums ar EQUIOXX šķīdumu injekcijām vai EQUIOXX pastu iekšķīgai lietošanai būs atkarīgs no klīniskās reakcijas, bet tas nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Mutes dobuma gļotādas un ādas bojājumi ap muti (erozijas, čūlas) dažreiz novēroti ārstētiem dzīvniekiem, ievadot zāles ieteicamā ārstēšanas devā. Raksturīgi, ka šie bojājumi ir viegli un pāriet bez ārstēšans, bet mutes dobuma bojājumi var būt saistīti ar lūpu un mēles tūsku. Mutes dobuma / ādas bojājumu sastopamība palielinās palielinot devu.

Lielu devu lietošanas gadījumā un prolongētas ārstēšanas laikā (ievadot 1 reizi dienā: devu, kas 3reizes pārsniedz ieteicamo devu, 42 dienas pēc kārtas un devu, kas 2,5 reizes pārsniedz ieteicamo devu, 92 dienas pēc kārtas) novēroti viegli līdz vidēji smagi nieru darbības traucējumi. Ja novērojamas klīniskās pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiskā ārstēšana.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Gaļai un blakusproduktiem: 26 dienas.

Nav reģistrēts lietošanai dzīvniekiem, kuru pienu paredzēts izmantot cilvēku uzturā.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzeklis. ATĶ vet kods: QM01AH90.

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Firokoksibs ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), pieder pie koksibu grupas, kas selektīvi kavē ciklooksigenāzes-2 (COX-2) meditētu prostaglandīna sintēzi.

Ciklooksigenāze atbild par prostaglandīnu sintēzi. COX-2 ir enzīma izoforma, kas rodas līdz ar pirmajiem iekaisuma procesiem un primāri atbild par sāpju, iekaisuma un drudža prostanoīdu mediatoru sintēzi. Koksibiem tādējādi piemīt pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža īpašības. Domājams, ka COX-2 ir iesaistīti ovulācijā, ductus arteriosus implantācijā un noslēgšanā, kā arī centrālās nervu sistēmas funkcijās (drudža izraisīšanā, sāpju uztverē, kognitīvajās funkcijās). Pārbaudot zirga asinis in vitro, firokoksibs uzrāda 222 līdz 643 COX-2 selektivitāti pār COX-1. Firokoksiba koncentrācija, kas nepieciešama inhibitētu 50% COX-2 enzīma, (t.i. IC50) ir 0,0369 līdz 0.12 μM, turpretim COX-1 IC50 ir 20.14 līdz 33.1 μM.

5.2 Farmakokinētiskie dati

Maksimālais līmenis plazmā, kuru novēroja vienu minūti pēc firokoksiba intravenozas injekcijas, ir aptuveni 3,7 reizes lielāks nekā novērotais līmenis plazmā pēc iekšķīgās pastas lietošanas

(iekšķīgi Tmax = 2,02 stundas). Pamata eliminācijas pusperioda (t ½ el) lielums nav ievērojami atšķirīgs (p>0,05), kas nozīmē attiecīgi 31,5 stundas iekšķīgajai pastai un 33,0 stundas intravenozajam šķīdumam. Firokoksibs piesaistās pie aptuveni 97% plazmas olbaltumvielu. Zāļu akumulācija noris pēc vairākām ievadītajām devām, līdzsvara koncentrācija iestājas pēc aptuveni 6 – 8 dienām. Firokoksibs aknās metabolizējas pārsvarā dealkilācijas vai glikuronizācijas ceļā. Eliminējas ar ekskrētiem (galvenokārt urīnu), dažkārt novēro arī biliāro ekskrēciju.

6.Farmaceitiskā informācija

6.1 Palīgvielu saraksts

Formālglicerols

Dinātrija edetāts

N-propilgallāts

Tiodipropionskābe

Makrogols 400

6.2 Nesaderība

Tā kā nav veikti saderības pētījumi, šīs veterinārās zāles nedrīkst maisīt kopā ar citām veterinārajām zālēm.

6.3 Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētā iepakojumā: 3 gadi.

Derīguma termiņš pēc pirmās tiešā iepakojuma atvēršanas: 1 mēnesis.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm veterinārajām zālēm nav vajadzīgi īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5 Tiešā iepakojuma veids un saturs

Dzintara krāsas daudzdevu stikla flakons ar gumijas korķi, kas pārvilkts ar izliektu alumīnija pārklājumu.

Flakoni pieejami sekojošos iepakojumos:

-kartona kastīte ar vienu 25 ml flakonu;

-kartona kastīte ar sešiem 25 ml flakoniem.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6 Īpaši norādījumi rīcībai ar neizlietotām veterinārām zālēm vai to atkritumiem, kas paliek pēc to lietošanas

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējo normatīvo aktu prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS

EU/2/08/083/002-003

9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 25/06/2008

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 06/06/2013

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu /

TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Recepšu veterinārās zāles.

1. VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

EQUIOXX 57 mg košļājamās tabletes zirgiem firokoksibs

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra košļājamā tablete satur:

Aktīvā viela:

Firokoksibs 57 mg

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Košļājamās tabletes.

Brūnas, apaļas, izliektas, tabletes ar dalījuma līniju.

Vienā tabletes pusē virs līnijas ir iegravēts „M” un zem līnijas „57”.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Mērķa sugas

Zirgi (450 – 600 kg).

4.2 Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Osteoartrīta izraisītu sāpju un iekaisuma atvieglošanai, kā arī ar to saistītā klibuma samazināšanai zirgiem.

4.3 Kontrindikācijas

Nelietot dzīvniekiem, kuriem ir gremošanas traucējumi un asiņošana, pavājinātas aknu, sirds vai nieru funkcijas un asinsreces traucējumi.

Nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem (skatīt 4.7. apakšpunktu).

Nelietot vienlaikus ar kortikosteroīdiem vai citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Nelietot, ja konstatēta pastiprināta jutība pret aktīvo vielu vai pret kādu no palīgvielām.

4.4 Īpaši brīdinājumi par katru mērķa sugu

Nav.

4.5 Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Nepārsniegt ieteikto devu.

Drošai un efektīvai lietošanai šīs zāles jālieto zirgiem ar ķermeņa svaru no 450 līdz 600kg. Zirgiem, kuru svars ir zem 450 un virs 600 kg, un ir nepieciešama firokoksiba lietošana, ieteicams lietot citas firokoksibu saturošas zāļu formas, lai nodrošinātu precīzu dozēšanu.

Nelietot dehidratētiem, hipovolēmiskiem vai hipotenzīviem dzīvniekiem, jo ir iespējama nieru toksicitātes riska paaugstināšanās. Šādā gadījumā jāizvairās no vienlaicīgas citu iespējami nefrotoksisku veterināro zāļu lietošanas.

Ieteiktās devas un lietošanas ilgumu nedrīkst pārsniegt.

Piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Ja notikusi nejauša (gadījuma rakstura) norīšana, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam.

Rūpīgi nomazgājiet rokas pēc šo veterināro zāļu lietošanas.

4.6 Iespējamās blakusparādības (biežums un bīstamība)

Dažkārt ārstētajiem dzīvniekiem var novērot mutes dobuma gļotādas bojājumus un ādas bojājumus ap muti (erozijas/čūlas).

Raksturīgi, ka bojājumi ir viegli un izzūd bez ārstēšanas, mutes dobuma bojājumi var būt saistīti ar siekalošanos un lūpu un mēles tūsku.

Veterināro zāļu blakusparādību sastopamības biežums norādīts sekojošā secībā:

-ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 dzīvniekiem novērotas nevēlamas blakusparādības viena ārstēšanas kursa laikā);

-bieži (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 100 dzīvniekiem);

-retāk (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 1000 dzīvniekiem);

-reti (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 10000 dzīvniekiem);

-ļoti reti (mazāk nekā 1 dzīvniekam no 10000 dzīvniekiem, ieskaitot atsevišķus ziņojumus).

4.7 Lietošana grūsnības, laktācijas laikā

Nav datu par šo zāļu lietošanas drošumu vaislas, grūsniem vai laktējošiem zirgiem. Tomēr laboratorijas dzīvniekiem tika novērota embriofetālā toksicitāte, augļu kroplības, aizkavētas dzemdības un samazināta jaundzimušo izdzīvošana. Tādēļ nelietot vaislas, grūsniem un laktējošiem dzīvniekiem.

4.8 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citi NPL, diurētiskie līdzekļi un vielas ar izteiktu spēju saistīties ar plazmas olbaltumvielām var konkurēt ar firokoksibu par šo piesaisti un izraisīt toksiskus iedarbību. Nelietot vienlaicīgi ar kortikosteroīdiem un citiem NPL.

Ja dzīvnieks iepriekš ārstēts ar citām pretiekaisuma vielām, iespējamas papildus blakusparādības vai esošo blakusparādību saasināšanās. Tādēļ jāievēro starplaiks bez ārstēšanas starp šādu zāļu lietošanu. Lai noteiktu šo starplaiku, jāņem vērā iepriekš lietoto zāļu farmakoloģiskās īpašības.

Klīniski jānovēro, ja tiek veikta vienlaicīga ārstēšana ar aktīvajām vielām, kas iedarbojas uz nieru plūsmu (piem., diurētiskie līdzekļi).

Vienlaicīgi nelietot potenciāli nefrotoksiskas zāles, jo iespējama nieru toksicitātes riska paaugstināšanās.

4.9 Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Lietot vienu tableti vienreiz dienā zirgiem ar ķermeņa svaru 450 – 600 kg.

Lietošanas ilgums ir atkarīgs no zāļu iedarbības efektivitātes un nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

Vienu tableti izbaro ar nelielu barības daudzumu no spaiņa vai tieši no rokas, pasniedzot tableti ar nelielu barības daudzumu vai kā kārumu no plaukstas.

Pēc lietošanas ieteicams pārbaudīt mutes dobumu, lai pārliecinātos, ka tablete ir norīta.

4.10Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Lielu devu lietošanas gadījumā un prolongētas ārstēšanas laikā (ievadot 1 reizi dienā: devu, kas 3 reizes pārsniedz ieteicamo devu, 42 dienas pēc kārtas un devu, kas 2,5 reizes pārsniedz ieteicamo devu, 92 dienas pēc kārtas) novēroti viegli līdz vidēji smagi nieru darbības traucējumi. Ja novērojamas klīniskās pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiskā ārstēšana.

Mutes/ādas bojājumu parādīšanās biežums palielinās, palielinot devu.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Gaļai un blakusproduktiem: 26 dienas.

Nav reģistrēts lietošanai dzīvniekiem, kuru pienu paredzēts izmanto cilvēku uzturā.

5.Farmakoloģiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi. ATĶ vet kods: QM01AH90.

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Firokoksibs ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), pieder pie koksibu grupas, kas selektīvi kavē ciklooksigenāzes-2 (COX-2) mediētu prostaglandīnu sintēzi.

Ciklooksigenāze atbild par prostaglandīnu sintēzi. COX-2 ir enzīma izoforma, kas rodas līdz ar pirmajiem iekaisuma procesiem un primāri atbild par sāpju, iekaisuma un drudža prostanoīdu mediatoru sintēzi. Koksibiem tādējādi piemīt pretsāpju, preiekaisuma un pretdrudža īpašības. Domājams, ka COX-2 ir iesaistīti ovulācijā, ductus arteriosus implantācijā un noslēgšanā, kā arī centrālās nervu sistēmas funkcijās (drudža izraisīšanā, sāpju uztverē, kognitīvajās funkcijās). Pārbaudot zirga asinis in vitro, firokoksibs uzrāda 222 līdz 643 COX-2 selektivitāti pār COX-1. Firokoksiba koncentrācija, kas nepieciešama, lai inhibitētu 50% COX-2 enzīma, (t.i., IC50) ir 0,0369 līdz 0.12 μM, turpretim COX-1 IC50 ir 20,14 līdz 33,1 μM.

5.2 Farmakokinētiskie dati

Pēc ieteicamās devas – 0,1 mg uz 1kg ķermeņa svara – ievadīšanas zirgam, firokoksibs nekavējoties uzsūcas, sasniedzot maksimālās koncentrācijas laiku plazmā (Tmax) 3,9 (± 4,4) stundas.

Maksimālā koncentrācija (Cmax) ir 0,075 (± 0,033) µg/ml (ekvivalenta aptuveni 0,223 µM), zem līknes (AUC0-24) ir 0,96 (± 0,26) µg x h/ml, biopieejamība, lietojot iekšķīgi, ir 79 (± 31) procenti. Eliminācijas pusperiods (t½) pēc vienas devas ir 29.6 (± 7,5) stundas un 50,6 stundas pēc 14 lietošanas

dienām. Firokoksibs piesaistās pie aptuveni 97% plazmas olbaltumvielu. Pēc vairākām iekšķīgi ievadītām devām līdzsvara koncentrācija iestājas pēc aptuveni astotās devas. Firokoksibs aknās metabolizējas pārsvarā dealkilācijas vai glikuronizācijas ceļā. Eliminējas ar ekskrētiem (galvenokārt urīnu), dažkārt novēro arī biliāro ekskrēciju.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Mikrokristāliskā celuloze

Rauga aromātviela

Hidroksipropilceluloze

Kroskarmelozes nātrijs

Magnija stearāts

Karamele (E150d)

Bezūdens kristālisks silīcijs

Dzelzs oksīda dzeltenais (E172)

Dzelzs oksīda sarkanais (E172)

6.2 Nesaderība

Nav noteikta.

6.3Derīgums

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētā iepakojuma: 4 gadi.

6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Neglabāt temperatūrā virs 30 °C.

Glabāt oriģinālajā iepakojumā.

6.5 Tiešā iepakojuma veids un saturs

Košļājamās tabletes pieejamas šādos iepakojumos:

-1 kartona kastīte ar 10 tabletēm caurspīdīgā PVC/alumīnija folijas bilsterī.

-1 kartona kastīte ar 30 tabletēm caurspīdīgā PVC/alumīnija folijas bilsterī.

-1 kartona kastīte ar 180 tabletēm caurspīdīgā PVC/alumīnija folijas bilsterī.

-1 kartona kastīte ar 60 tabletēm 30ml augsta blīvuma polietilēna pudelē.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6 Īpaši norādījumi rīcībai ar neizlietotām veterinārām zālēm vai to atkritumiem, kas paliek pēc to lietošanas

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS

EU/2/08/083/006-009

9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 25/06/2008

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 06/06/2013

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.

TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Recepšu veterinārās zāles.

Komentārus