Equioxx (firocoxib) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QM01AH90

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

EQUIOXX 8.2 mg/g peroralna pasta za konje

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka brizga za peroralno dajanje s po 7,32 g paste in nosilca vsebuje:

firokoksib 8,2 mg/g

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte oddelek 6.1

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Peroralna pasta.

Bele do sivo bele barve.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Konji.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Lajšanje bolečine in vnetja povezanih z osteoartritisom in za zmanjšanje sočasnega šepanja pri konjih.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabljajte pri živalih, ki so obolele za želodčno-črevesnimi motnjami in imajo krvavitve. Ne uporabljajte pri živalih, ki imajo oslabljeno jetrno, srčno ter ledvično funkcijo ter motnje v strjevanju krvi.

Ne uporabljajte pri rejnih živalih, pri brejih živalih ali živalih v laktaciji (glejte poglavje 4.7).

Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi priotivnetnimi zdravili (NSAID) (glejte poglavje 4.8).

Ne uporabljajte v primeru znane preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali pomožne snovi.

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Ne dajajte živalim, ki so mlajše od 10 tednov. Če se pojavijo stranski učinki, je zdravljenje potrebno prekiniti in se posvetovati z veterinarjem. Izogibajte se uporabi zdravila pri živalih, ki so dehidrirane, hipovolemične ali imajo nizek krvni tlak, ker v teh primerih obstaja potencialna nevarnost za povečano toksičnost za ledvice. Ne dajajte sočasno z zdravili za uporabo v veterinarski medicini, ki so potencialno toksična za ledvice.

Ne prekoračite priporočenega odmerka in dolžine zdravljenja.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega zaužitja zdravila se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodilo za uporabo ali ovojnino.

Izogibajte se stiku z očmi in kožo. V primeru, da pride zdravilo v stik z očmi ali kožo, prizadeto področje takoj sperite z vodo. Po uporabi zdravila si umijte roke.

Kot pri vseh drugih COX-2 inhibitorjih, naj se nosečnice ali ženske, ki poskušajo zanositi, izogibajo stiku z zdravilom, oziroma naj pri dajanju zdravila nosijo zaščitne rokavice.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pri zdravljenih živalih se občasno pojavijo poškodbe (erozije /ulkusi) na ustni sluznici in na koži okrog ust. Običajno so to manjše poškodbe, ki preidejo brez zdravljenja, čeprav pri poškodbah v ustih lahko opazimo slinjenje in edem ustnic ter jezika.

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Za konje ni na razpolago podatkov. Študije na laboratorijskih živalih so pokazale embriofetotoksičnost, malformacije, zakasnele porode in zmanjšano preživetje mladičev. Zdravila zato ne uporabljajte pri rejnih in brejih živalih ali živalih v laktaciji.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Druga nesteroidna priotivnetna zdravila, diuretiki in snovi, ki močno vežejo proteine, lahko tekmujejo pri vezavi in vodijo v toksične učinke. Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi priotivnetnimi zdravili.

Predhodno zdravljenje z drugimi protivnetnimi snovmi se lahko odraža v dodatnih ali povečanih neželenih učinkih, zato je potreben čas, ko ne zdravimo s takimi zdravili. Ob prekinitvi zdravljenja upoštevajte lastnosti drugih zdravil, ki ste jih dajali pred tem.

Pri sočasnem zdravljenju z učinkovinami, ki vplivajo na delovanje ledvic (npr. diuretiki), je potrebno nadzorovati delovanje le-teh. Izogibajte se sočasnemu dajanju zdravil, ki so potencialno toksična za ledvice, saj je v teh primerih povečana nevarnost toksičnosti za ledvice.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Peroralna uporaba.

Enkrat dnevno dajte 0,1 mg/kg telesne mase firokoksiba. Trajanje zdravljenja bo odvisno od učinka, vendar ne sme trajati dlje kot 14 dni.

Za aplikacijo zdravila EQUIOXX v odmerku 0,1 mg firokoksiba/kg telesne mase, nastavite bat brizge na primeren razdelek odmerka, glede na telesno maso konja. Vsak razdelek na batu brizge vsebuje zadosten odmerek firokoksiba za zdravljenje živali s 100 kg telesne mase. Vsebina ene brizge zadošča za zdravljenje konja s telesno maso do 600 kg. Za določitev pravega odmerka in da se izognemo prevelikemu odmerjanju, naj bo telesna masa živali čim bolj natančno določena.

Primerni odmerek firokoksiba nastavite z obročem na batu brizge tako, da ga zavrtite za ¼ kroga in ga potegnete vzdolž osi bata do primernega razdelka, glede na telesno maso konja. Obroč zavrtite in pritrdite na batu z zavojem za ¼ , ter se prepričajte, da je pravilno nameščen.

Prepričajte se, da konj v ustih nima krme. Odstranite pokrovček s konice brizge. Konico brizge vtaknite konju v medzobni prostor v ustih in stisnite pasto na bazo jezika.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Pri živalih, zdravljenih s priporočenimi odmerki zdravila, se občasno pojavijo poškodbe (erozije /ulkusi) na ustni sluznici in na koži okrog ust. Običajno so to manjše poškodbe, ki preidejo brez zdravljenja, čeprav pri poškodbah v ustih lahko opazimo slinjenje in edem ustnic ter jezika. Poškodbe kože in sluznice so z zvišanjem odmerkov pogostejše.

V velikih odmerkih in pri podaljšanem zdravljenju (3-kratni priporočeni odmerek 42 zaporednih dni in 2,5-kratni priporočeni odmerek 92 zaporednih dni enkrat dnevno), so opazili blage do zmerne poškodbe ledvic. Če se pojavijo klinični znaki, zdravljenje prekinite ter začnite s simptomatskim zdravljenjem.

4.11 Karenca

Meso in organi: 26 dni

Ni dovoljena uporaba pri živalih v laktaciji, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: protivnetna zdravila in zdravila proti revmi, nesteroidna zdravila, Veterinarska koda ATC: QM01AH90.

5.1Farmakodinamične lastnosti

Firokoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki spada v skupino koksibov in deluje po mehanizmu selektivne inhibicije sinteze prostaglandinov, ki jo posreduje ciklooksigenaza-2 (COX-2). Ciklooksigenaza je odgovorna za nastanek prostaglandinov. COX-2 je izoforma encima, za katerega se je izkazalo, da je induciran z dražljaji, ki delujejo v smeri nastanka vnetja, in za katerega se domneva, da je primarno odgovoren za sintezo prostanoidnih mediatorjev za bolečino, vnetje in vročino. Koksibi torej izražajo analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Za COX-2 se domneva tudi, da je vpleten v procesu ovulacije, implantacije, zaprtju duktusa ductus arteriosus in v funkcije osrednjega živčnega sistema (indukcija vročine, percepcija bolečine in kognitivne funkcije). V »in vitro« poskusih s celokupno krvjo konjev, firokoksib izraža 222 do 643-krat večjo selektivnost za COX-2 kot za COX-1. koncentracija firokoksiba, ki je potrebna, da se inhibira 50% encima COX-2 (t.j. IC50) je 0,0369 – 0,12 μM, medtem pa je IC50 za COX-1 enaka 20,14 – 33,1 μM.

5.2Farmakokinetični podatki

Po peroralnem dajanju firokoksiba pri konjih v priporočenem odmerku 0,1 mg na kg telesne teže, se firokoksib hitro absorbira in čas, v katerem je dosežena maksimalna koncentracija (Tmax), je 3,9

(± 4.4) ur. Maksimalna koncentracija (Cmax) je 0,075 (± 0.033) µg/ml (enako kot približno 0.223 µM), območje pod krivuljo (AUC0-24) je 0,96 (± 0.26) µg x h/ml in oralna biološka uporabnost je 79

(± 31) procentov. Razpolovni čas eliminacije (t½) po posameznem odmerku je 29,6 (± 7.5) ur in 50,6 ur po 14 dneh odmerjanja. Firokoksib je približno 97% vezan na plazemske proteine. Po več

oralnih odmerjanjih je doseženo ravnotežno stanje po približno osmem dnevnem odmerku. Firokoksib se v večini metabolizira z dealkilacijo in glukuronidacijo v jetrih. Eliminacija poteka v glavnem preko ekskretov (največ v urinu), nekaj ekskrecije pa je bilo opaziti tudi v žolču.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

titanov dioksid (E 171) gliceriltriacetat

silicijev dioksid, koloidni, brezvodni magnezijev subkarbonat, težki makrogol 300

6.2Glavne inkompatibilnosti

Navedba ni smiselna.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine: 3 mesece.

6.4.Posebna navodila za shranjevanje

Po uporabi ponovno namestite pokrovček.

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Že napolnjena brizga za peroralno uporabo iz polipropilena s polietilenskim pokrovčkom, gumijastim čepom za konico in polipropilenskim batom

Vsaka brizga vsebuje 7,32 g peroralne paste in je označena v skladu s povišanjem odmerkov za vsakih dodatnih 100 kg telesne teže.

Pakiranja peroralne paste:

-Kartonska škatla z 1 brizgo

-Kartonska škatla s 7 brizgami

-Kartonska škatla s 14 brizgami

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi, če obstajajo

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne France

8.ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

EU/2/08/083/001

EU/2/08/083/004

EU/2/08/083/005

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prvega dovoljenja za promet: 25.06.2008

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet: 6.6.2013

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Navedba ni smiselna.

1. IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

EQUIOXX 20 mg/ml raztopina za injiciranje za konje

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

1 ml raztopine vsebuje:

Zdravilne učinkovine:

Firokoksib 20 mg

Pomožne snovi:

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje.

Bistra brezbarvna raztopina.

4. KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Konji.

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Lajšanje bolečine in vnetja, povezanih z osteoartritisom in zmanjšanje šepanja, povezanega z osteoartritisom pri konjih.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabljajte pri živalih, ki so obolele za gastrointestinalnimi motnjami in imajo krvavitve, oslabljeno jetrno, srčno ter ledvično funkcijo ali motnje v strjevanju krvi.

Ne uporabljajte pri vzrejnih živalih, pri brejih živalih ali živalih v laktaciji (glejte poglavje 4.7).

Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi priotivnetnimi zdravili (NSAID) (glejte poglavje 4.8).

Ne uporabite v primeru znane preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali pomožne snovi.

4.4 Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Ne dajajte živalim, ki so mlajše od 10 tednov. Izogibajte se uporabi zdravila pri živalih, ki so dehidrirane, hipovolemične ali imajo nizek krvni tlak, ker v teh primerih obstaja potencialna nevarnost za

povečano toksičnost za ledvice. Ne dajajte sočasno z zdravili, ki so potencialno toksična za ledvice. Ne prekoračite priporočenega odmerka in dolžine zdravljenja.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega samo-injiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Izogibajte se stiku z očmi in kožo. V primeru, da pride zdravilo v stik z očmi ali kožo, prizadeto področje takoj sperite z vodo.

Po uporabi zdravila si umijte roke.

Kot pri vseh drugih COX-2 inhibitorjih, naj se nosečnice ali ženske ki poskušajo zanositi, izogibajo stiku z zdravilom, oziroma naj pri dajanju zdravila nosijo zaščitne rokavice.

4.6.Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Po dajanju zdravila v priporočenih odmerkih so bile med kliničnimi študijami na mestu injiciranja opažene blage reakcije v obliki otekline in perivaskularnega vnetja. Obstaja verjetnost, da je z reakcijo na mestu injiciranja povezana bolečina.

Pri zdravljenih živalih se občasno pojavijo poškodbe (erozije /ulkusi) na ustni sluznici in na koži okrog ust. Običajno so to manjše poškodbe, ki preidejo brez zdravljenja, čeprav pri poškodbah v ustih lahko opazimo slinjenje in edem ustnic ter jezika.

4.7.Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost uporabe zdravila pri živalih v času razploda, med brejostjo in pri kobilah v laktaciji ni bila preučena.

Študije na laboratorijskih živalih pa so pokazale embriofetotoksičnost, malformacije, zakasnele porode in zmanjšano preživetje mladičev. Zdravila zato ne uporabljajte pri vzrejnih in brejih živalih ali živalih v laktaciji.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Druga nesteroidna priotivnetna zdravila, diuretiki in snovi, ki močno vežejo proteine, lahko tekmujejo pri vezavi in vodijo v toksične učinke. Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi priotivnetnimi zdravili.

Predhodno zdravljenje z drugimi protivnetnimi snovmi se lahko odraža v dodatnih ali povečanih neželenih učinkih, zato je potrebno upoštevati časovno obdobje, ko ne zdravimo s takimi zdravili. Za obdobje brez zdravljenja je potrebno upoštevati farmakološke lastnosti drugih zdravil, ki ste jih dajali pred tem.

Pri sočasnem zdravljenju z učinkovinami, ki vplivajo na delovanje ledvic (npr. diuretiki), je potrebno nadzorovati delovanje le-teh. Izogibajte se sočasnemu dajanju zdravil, ki so potencialno toksična za ledvice, saj je v teh primerih povečana nevarnost toksičnosti za ledvice.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

Priporočen odmerek je 0,09 mg firokoksiba /kg telesne mase intravensko enkrat dnevno (kar ustreza 1 ml raztopine na 225 kg telesne mase).

Za nadaljevanje zdravljenja lahko uporabimo EQUIOXX 8,2 mg/g peroralno pasto v odmerku 0,1 mg firokoksiba/kg telesne mase enkrat dnevno.

Skupno trajanje zdravljenja z EQUIOXX raztopino za injiciranje ali EQUIOXX peroralno pasto je odvisno od učinka, vendar naj ne bi preseglo 14 dni.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Pri živalih, zdravljenih s priporočenimi odmerki zdravila, se občasno pojavijo poškodbe (erozije /ulkusi) na ustni sluznici in na koži okrog ust. Običajno so to manjše poškodbe, ki preidejo brez zdravljenja, čeprav pri poškodbah v ustih lahko opazimo slinjenje in edem ustnic ter jezika. Poškodbe kože in sluznice so z zvišanjem odmerkov pogostejše.

V velikih odmerkih in pri podaljšanem zdravljenju (3-kratni priporočeni odmerek 42 zaporednih dni in 2,5-kratni priporočeni odmerek 92 zaporednih dni enkrat dnevno), so opazili blage do zmerne poškodbe ledvic. Če se pojavijo klinični znaki, zdravljenje prekinite ter začnite s simptomatskim zdravljenjem.

4.11 Karenca

Meso in organi: 26 dni

Ni dovoljena uporaba pri živalih v laktaciji, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: protivnetna zdravila in zdravila proti revmi, nesteroidna zdravila, Koda ATCvet: QM01AH90.

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Firokoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki spada v skupino koksibov in deluje po mehanizmu selektivne inhibicije sinteze prostaglandinov, ki jo posreduje ciklooksigenaza-2 (COX-2). Ciklooksigenaza je odgovorna za nastanek prostaglandinov. COX-2 je izoforma encima, za katerega se je izkazalo, da je induciran s pro-vnetnimi dražljaji, in za katerega se domneva, da je primarno odgovoren za sintezo prostanoidnih mediatorjev za bolečino, vnetje in vročino. Koksibi torej izražajo analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Za COX-2 se domneva tudi, da je vključen v procesu

ovulacije, implantacije in zaprtju zaptje ductus arteriosus ter v funkcije osrednjega živčnega sistema (indukcija vročine, zaznavanje bolečine in kognitivne funkcije).

V »in vitro« poskusih s celokupno krvjo konjev, firokoksib izraža 222 do 643-krat večjo selektivnost za COX-2 kot za COX-1. Koncentracija firokoksiba, ki je potrebna, da se inhibira 50% encima COX-2 (t.j. IC50) je 0,0369 – 0,12 µM, medtem ko je IC50 za COX-1 20,14 – 33,1 µM.

5.2 Farmakokinetični podatki

Vrh plazemske koncentracije firokoksiba, dosežen v eni minuti po intravenskem dajanju, je približno 3,7 krat višji kot najvišja plazemska koncentracija po peroralnem dajanju paste

(oralni Tmax = 2.02 ure). Končni razpolovni čas eliminacije (t ½ el) se ne razlikuje signifikantno (p≥0,05); srednje vrednosti so 31,5 ur in 33,0 ur pri peroralni pasti in intravenski raztopini. Firokoksib je približno 97% vezan na plazemske proteine. Akumulacija zdravila nastopi po večkratnem odmerjanju in uravnotežene koncentracije so pri konjih dosežene po 6 do 8 dneh zdravljenja. Firokoksib se večinoma metabolizira z dealkilacijo in glukuronidacijo v jetrih. Eliminacija poteka v glavnem preko ekskretov (največ v urinu), nekaj ekskrecije pa je bilo opaziti tudi v žolču.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Glicerol formal,

dinatrijev edetat, n-propil galat, tiodipropionska kislina Makrogol 400

6.2Inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3 Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine: 1 mesec.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Večodmerna viala jantarne barve z gumijastim pokrovčkom in aluminijasto zaporko.

Velikosti pakiranja:

-škatlica z eno vialo s 25 ml

-škatla s 6 vialami s 25 ml

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne

France

8. ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

EU/2/08/083/002-003

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prvega dovoljenja za promet: 25.06.2008

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet: 6.6.2013

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

1. IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

EQUIOXX 57 mg žvečljive tablete za konje

Firokoksib

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka žvečljiva tableta vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Firokoksib 57 mg

Pomožne snovi:

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Žvečljive tablete.

Rjave, okrogle, izbočene tablete z zarezo.

Tablete imajo na eni strani vtisnjen napis “M” nad zarezo in “57” pod zarezo.

4. KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Konji (450-600 kg).

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Lajšanje bolečine in vnetja, povezanih z osteoartritisom in zmanjšanje šepanja, povezanega z osteoartritisom pri konjih.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabite pri živalih, ki so obolele za gastrointestinalnimi motnjami in imajo krvavitve, oslabljeno jetrno, srčno ter ledvično funkcijo ali motnje v strjevanju krvi.

Ne uporabljajte pri vzrejnih živalih, pri brejih živalih ali živalih v laktaciji (glejte poglavje 4.7). Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (glejte poglavje 4.8).

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.

4.4 Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Ne prekoračite priporočenega odmerka.

Za varno in učinkovito uporabo, se sme ta proizvod dajati le za konjem v območju teže 450-600 kg. Za konje, ki tehtajo manj kot 450 kg ali več kot 600 kg, in kjer je firokoksib zdravilo izbire, se priporoča uporaba drugih pripravkov, ki vsebujejo firokoksib in omogočajo natančno odmerjanje.

Izogibajte se uporabi zdravila pri živalih, ki so dehidrirane, hipovolemične ali imajo nizek krvni tlak, ker v teh primerih obstaja potencialna nevarnost za povečano toksičnost za ledvice. Izogibajte se sočasnemu dajanju z zdravili, ki so potencialno toksična za ledvice. Ne prekoračite priporočenega odmerka in dolžine zdravljenja.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Po uporabi zdravila si umijte roke.

4.6 Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Poškodbe (erozije /ulkusi) na ustni sluznici in na koži okrog ust so bile zelo pogosto opažene pri zdravljenih živalih med študijami tolerance. Te poškodbe so bile blage in so prešle brez zdravljenja. Slinjenje in edem ustnic ter jezika so bili občasni, povezani s poškodbami v ustih v kliničnih študijah.

Vsi neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali)

-Pogosti (pojavijo se pri 1 do 10 živali od 100 živali)

-Občasni (pojavijo se pri 1 do 10 živali od 1.000 živali)

-Redki (pojavijo se pri 1 do 10 živali od 10.000 živali)

-Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere).

4.7 Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost uporabe zdravila pri vzrejnih, brejih kobilah ali pri kobilah v laktaciji ni bila preučena. Študije na laboratorijskih živalih pa so pokazale embriofetotoksičnost, malformacije, zakasnele porode in zmanjšano preživetje mladičev. Zdravila zato ne uporabljajte pri vzrejnih in brejih živalih ali živalih v laktaciji.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Druga nesteroidna priotivnetna zdravila, diuretiki in snovi, ki močno vežejo proteine, lahko tekmujejo pri vezavi in vodijo v toksične učinke. Ne uporabljajte sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi priotivnetnimi zdravili.

Predhodno zdravljenje z drugimi protivnetnimi snovmi se lahko odraža v dodatnih ali povečanih neželenih učinkih, zato je potrebno upoštevati časovno obdobje, ko ne zdravimo s takimi zdravili. Za obdobje brez zdravljenja je potrebno upoštevati farmakološke lastnosti drugih zdravil, ki ste jih dajali pred tem.

Pri sočasnem zdravljenju z učinkovinami, ki vplivajo na delovanje ledvic (npr. diuretiki), je potrebno nadzorovati delovanje le-teh. Izogibajte se sočasnemu dajanju zdravil, ki so potencialno toksična za ledvice, saj je v teh primerih lahko povečana nevarnost toksičnosti za ledvice.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

Peroralna uporaba.

Dajte eno tableto enkrat na dan konjem, ki tehtajo od 450 do 600 kg.

Trajanje zdravljenja je odvisno od učinka, vendar naj ne bi preseglo 14 dni.

Eno tableto je potrebno dati z majhno količino hrane v vedru ali direktno z roko tako da tableto ponudimo skupaj z majhno količino hrane ali skupaj s priboljškom v dlani roke. Po dajanju je priporočljivo, da se pregleda ustno votlino in s tem zagotovi, da je bila tableta ustrezno zaužita.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Pri velikih odmerkih in pri podaljšanem zdravljenju (3-kratni priporočeni odmerek 42 zaporednih dni in

2,5-kratni priporočeni odmerek 92 zaporednih dni enkrat dnevno), so opazili blage do zmerne poškodbe ledvic. Če se pojavijo klinični znaki je potrebno zdravljenje prekiniti ter začeti s simptomatskim

zdravljenjem.

Poškodbe kože in ust so z zvišanjem odmerkov pogostejše.

4.11 Karenca

Meso in organi: 26 dni

Ni dovoljena uporaba pri živalih v laktaciji, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Nesteroidna protivnetna in protirevmatična zdravila. Koda ATCvet: QM01AH90.

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Firokoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki spada v skupino koksibov in deluje po mehanizmu selektivne inhibicije sinteze prostaglandinov, ki jo posreduje ciklooksigenaza-2 (COX-2). Ciklooksigenaza je odgovorna za nastanek prostaglandinov. COX-2 je izoforma encima, za katerega se je izkazalo, da je induciran s pro-vnetnimi dražljaji, in za katerega se domneva, da je primarno odgovoren za sintezo prostanoidnih mediatorjev za bolečino, vnetje in vročino. Koksibi torej izražajo analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Za COX-2 se domneva tudi, da je vključen v proces ovulacije, implantacije in zaprtja ductus arteriosusa ter v funkcije osrednjega živčnega sistema (indukcija vročine, zaznavanje bolečine in kognitivne funkcije).

V »in vitro« poskusih s celokupno krvjo konjev, firokoksib izraža 222 do 643-krat večjo selektivnost za COX-2 kot za COX-1. Koncentracija firokoksiba, ki je potrebna, da se inhibira 50% encima COX-2 (t.j. IC50) je 0,0369 – 0,12 µM, medtem ko je IC50 za COX-1 20,14 – 33,1 µM.

5.2 Farmakokinetični podatki

Firokoksib se hitro absorbira po peroralnem dajanju v priporočenem odmerku po 1 tableto na konja, čas do maksimalne koncentracije (Tmax) je 2,43 (± 2,17) ur. Največja koncentracija (Cmax) je 0,075 (± 0,021) μg/ml, površina pod krivuljo (AUC0-inf) je 3,48 (± 1,15) μg x h/ml. Razpolovna doba izločanja (t½) po enkratnem odmerku je 38,7 (± 7,8) ur.

Firokoksib je približno 97% vezan na plazemske proteine. Akumulacija zdravila nastopi po večkratnem odmerjanju in uravnotežene koncentracije so pri konjih dosežene po približno 8 dneh zdravljenja. Firokoksib se večinoma metabolizira z dealkilacijo in glukuronidacijo v jetrih. Eliminacija poteka v glavnem preko izločkov (največ z urinom), nekaj izločanja pa je bilo opaziti tudi v žolču.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1 Seznam pomožnih snovi

Laktoza monohhidrat

Mikrokristalna celuloza Chartor dimni hikori okus Hidroksipropilceluloza Natrijev karmelozat, premreženi Magnezijev stearat

Karamelni sladkor (E150d)

silicijev dioksid, koloidni, brezvodni Rumeni železov oksid (E172) Rdeči železov oksid (E172)

6.2 Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3 Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 4 leta.

6.4 Posebna navodila za shranjevanje

Ne shranjujte pri temperaturi nad 30 °C.

Shranjujte v originalni ovojnini.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Žvečljive tablete so na voljo v naslednjih pakiranjih:

-1 kartonska škatla, ki vsebuje 10 tablet v prozornih PVC/aluminijastih pretisnih omotih.

-1 kartonska škatla, ki vsebuje 30 tablet v prozornih PVC/aluminijastih pretisnih omotih.

-1 kartonska škatla, ki vsebuje 180 tablet v prozornih PVC/aluminijastih pretisnih omotih.

-1 kartonska škatla, ki vsebuje 60 tablet v 30 ml plastenki iz polietilena visoke gostote.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7. IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne France

8. ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

EU/2/08/083/006-009

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prvega dovoljenja za promet: 25.06.2008

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet: 6.6.2013

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji