Onsior (robenacoxib) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QM01AH91

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Onsior 6 mg tablete za mačke

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka tableta vsebuje:

 

Zdravilna učinkovina:

 

Robenakoksib

6 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Tableta.

Okrogle, bež do rjave tablete z vtisnjenima oznakama »NA« na eni in »AK« na drugi strani.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Mačke.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje akutne bolečine in vnetja v povezavi z mišičnoskeletnimi obolenji pri mačkah.

Za zmanjševanje zmerne bolečine in vnetja v povezavi z ortopedskimi operativnimi posegi pri mačkah.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite pri mačkah z razjedami v prebavilih.

Ne uporabite sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi antirevmatičnimi zdravili (NSAID). Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katerokoli pomožno snov.

Ne uporabite pri živalih v obdobju brejosti in laktacije (glejte poglavje 4.7).

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Varnost zdravila za uporabo v veterinarski medicini ni bila dokazana za mačke, lažje od 2,5 kg telesne mase oziroma mlajše od 4 mesecev.

Uporaba pri mačkah z oslabljenim srčnim, ledvičnim ali jetrnim delovanjem oziroma pri dehidriranih, hipovolemičnih ali hipotenzivnih mačkah predstavlja dodatno tveganje. Če se uporabi v takih primerih ne morete izogniti, potrebujejo te mačke strog veterinarski nadzor.

Pri mačkah s tveganjem za nastanek razjed v prebavilih oziroma z znano preobčutljivostjo na druge

NSAID uporabite to zdravilo pod strogim veterinarskim nadzorom.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Po uporabi zdravila si umijte roke.

Nenamerno zaužitje pri majhnih otrocih poveča tveganje za neželene učinke NSAID. V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Dolgotrajnejše izpostavljanje kože zdravilu pri nosečnicah, zlasti blizu roka poroda, poveča tveganje za predčasno zaprtje duktusa arteriozusa pri plodu.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pogosto so bili opisani blaga in prehodna driska, mehko blato ali bruhanje. V zelo redkih primerih se lahko pojavi letargija.

Vsi neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali)

-Pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali)

-Občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali)

-Redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali)

-Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere)

4.7Uporaba v obdobju brejosti in laktacije

Ne uporabite pri mačkah v obdobju brejosti in laktacije ter pri mačkah, namenjenih za razplod, ker varnost robenakoksiba pri teh živalih ni bila ugotovljena.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Onsior se ne sme uporabljati skupaj z drugimi NSAID. Predhodno zdravljenje z drugimi antirevmatičnimi zdravili lahko povzroči dodatne ali povečane neželene učinke, zato je treba pred pričetkom zdravljenja z Onsiorjem zagotoviti vsaj 24-urno obdobje brez zdravljenja s takšnimi snovmi. V tem obdobju moramo upoštevati farmakokinetične lastnosti prej uporabljenih zdravil.

Sočasno zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na ledvični pretok, npr. diuretiki ali inhibitorji angiotenzin konvertaze (ACE), mora biti pod strogim veterinarskim nadzorom.

Izogibajte se sočasni uporabi potencialno nefrotoksičnih snovi, ker obstaja povečano tveganje toksičnega vpliva na ledvice.

Ob sočasni uporabi drugih zdravilnih učinkovin, ki se dobro vežejo na plazemske proteine, lahko pride do tekmovalnosti z robenakoksibom pri vezavi in posledično do toksičnih učinkov.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Za peroralno uporabo.

Dajte brez ali z majhno količino hrane. Onsior tablete so enostavne za uporabo in jih večina mačk dobro sprejme. Tablet ne smete deliti ali zdrobiti.

Priporočen odmerek robenakoksiba je 1 mg/kg telesne mase v območju 1 - 2,4 mg/kg. Enkrat dnevno dajajte naslednje število tablet, vsak dan ob istem času.

Telesna masa (kg)

Število tablet

2,5 do < 6

1 tableta

6 do < 12

2 tableti

Zdravljenje akutnih mišičnoskeletnih obolenj: do 6 dni.

Ortopedski operativni posegi:

Pred ortopedskim operativnim posegom dajte zdravilo v obliki enkratnega peroralnega odmerka. Premedikacija se lahko izvaja le v kombinaciji z analgezijo z butorfanolom. Tableto(e) dajte brez hrane vsaj 30 minut pred operativnim posegom.

Po operativnem posegu lahko še dva dni nadaljujete zdravljenje z enim odmerkom zdravila na dan. Po potrebi se priporoča dodatno analgetično zdravljenje z opioidi.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi), če je potrebno

Pri zdravih mačkah, starih 7 - 8 mesecev, se po 6 tednih prevelikih peroralnih odmerkov robenakoksiba (4, 12 ali 20 mg/kg/dan) niso pojavili znaki toksičnosti na prebavilih, ledvicah ali jetrih, prav tako ni bilo vpliva na čas krvavitve.

Pri občutljivih ali ogroženih mačkah je lahko prevelik odmerek, tako kot pri drugih NSAID, toksičen za prebavila, ledvica ali jetra. Specifičnega antidota ni. Priporočljiva je podporna simptomatska terapija, ki naj vključuje zdravila za zaščito želodčne in črevesne sluznice ter infuzijo izotonične fiziološke raztopine.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Protivnetna in antirevmatična zdravila, nesteroidi, koksibi.

Oznaka ATC vet: QM01AH91

5.1Farmakodinamične lastnosti

Robenakoksib je nesteroidno antirevmatično zdravilo (NSAID) iz skupine koksibov. Je učinkovit in selektiven zaviralec encima ciklooksigenaza 2 (COX-2). Encim ciklooksigenaza se nahaja v dveh oblikah. COX-1 je konstitutivna oblika encima, ki ima zaščitno funkcijo, npr. v prebavnem traktu in ledvicah. COX-2 je inducibilna oblika encima, ki je odgovorna za sintezo mediatorjev, vključno s

PGE2, ki inducirajo bolečino, vnetje ali povišano telesno temperaturo.

Raziskave celokupne krvi pri mačkah in vitro so pokazale, da je selektivnost robenakoksiba približno 500-krat večja za COX-2 (IC50 0,058 μM) kot za COX-1 (IC50 28,9 μM). Pri mačkah so tablete robenakoksiba v odmerkih 1 - 2 mg/kg telesne mase povzročile vidno inhibicijo COX-2 aktivnosti, medtem ko na COX-1 aktivnost niso vplivale. Pri vnetnem modelu pri mačkah je injiciranje robenakoksiba učinkovalo hitro (0,5 h) protibolečinsko, protivnetno in antipiretično. V kliničnih poskusih na mačkah so tablete robenakoksiba zmanjšale bolečino in vnetje v povezavi z mišičnoskeletnimi obolenji ter potrebo po uporabi drugih hitro delujočih zdravil za lajšanje bolečin, kadar so jih dajali kot premedikacijo v kombinaciji z opioidi v primeru ortopedskih operativnih posegov.

5.2Farmakokinetični podatki

Absorpcija

Po peroralnem vnosu tablet robenakoksiba v priporočenem odmerku 2 mg/kg telesne mase brez hrane je bila maksimalna koncentracija v krvi (Cmax 1159 ng/ml) hitro dosežena (Tmax 0,5 h), površina pod krivuljo koncentracije v krvi v odvisnosti od časa (AUC) je znašala 1337 ng·h/ml. Vnos tablet robenakoksiba s tretjino dnevnega obroka hrane ni povzročil bistvenih sprememb pri Tmax (0,5 h), Cmax (1201 ng/ml) ali AUC (1383 ng·h/ml). Pri vnosu tablet robenakoksiba s celotnim dnevnim obrokom hrane sta bili, ob hitri absorbciji (Tmax 0,5 h), maksimalna koncentracija Cmax (691 ng/ml) in površina AUC (1069 ng·h/ml) rahlo nižji. Sistemska biorazpoložljivost tablet robenakoksiba je bila brez hrane 49 %.

Porazdelitev

Robenakoksib ima razmeroma majhno prostornino porazdelitve (Vss 190 ml/kg) in se zelo dobro veže na plazemske proteine (> 99 %).

Presnavljanje

Robenakoksib se pri mačkah presnavlja večinoma v jetrih. Identiteta presnovkov pri mačkah, razen enega laktamskega, ni znana.

Izločanje

Robenakoksib se iz krvi izloča hitro (CL 0,44 l/kg/h), z razpolovnim časom t1/2 1,1 h po intravenskem dajanju. Po peroralnem vnosu tablet je končni razpolovni čas 1,7 h. Na vnetnih mestih ostaja

robenakoksib dlje časa in v višjih koncentracijah kot v krvi. Pretežno se izloča z žolčem ( 70 %), v približno 30 % pa preko ledvic. Farmakokinetika robenakoksiba se med mačkami in mački ne razlikuje.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Kvas v prahu

Celuloza, mikrokristalna

Povidon (K-30)

Krospovidon

Silicijev dioksid, koloidni, brezvodni

Magnezijev stearat

6.2Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 4 leta.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 25°C.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Kartonska škatla vsebuje 1, 2, 5 ali 10 aluminijasto/aluminijastih pretisnih omotov. Vsak pretisni omot vsebuje 6 tablet.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

ZDRUŽENO KRALJESTVO

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/08/089/001-003

EU/2/08/089/021

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 16. 12. 2008

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 8. 11. 2013

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

1. IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Onsior 5 mg tablete za pse

Onsior 10 mg tablete za pse

Onsior 20 mg tablete za pse

Onsior 40 mg tablete za pse

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka tableta vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

5 mg tablete: robenakoksib 5 mg

10 mg tablete: robenakoksib 10 mg

20 mg tablete: robenakoksib 20 mg

40 mg tablete: robenakoksib 40 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Tableta.

Okrogle, bež do rjave tablete z vtisnjeno oznako »NA« na eni strani in z naslednjimi vtisnjenimi oznakami na drugi strani:

5 mg tableta: AK

10 mg tableta: BE

20 mg tableta: CD

40 mg tableta: BCK

4. KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Psi.

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje bolečine in vnetja v povezavi s kroničnim osteoartritisom pri psih.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabite pri psih z razjedami v prebavilih ali z jetrnimi obolenji.

Ne uporabite sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi antirevmatičnimi zdravili (NSAID). Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katerokoli pomožno snov.

Ne uporabite pri živalih v obdobju brejosti in laktacije (glejte poglavje 4.7).

4.4.Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

V kliničnih študijah je bil neustrezen odgovor na zdravljenje viden pri 10 - 15 % psov.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Varnost zdravila za uporabo v veterinarski medicini ni bila dokazana za pse, lažje od 2,5 kg telesne mase oziroma mlajše od 3 mesecev.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba nadzirati jetrne encime na začetku zdravljenja, npr. po 2, 4 in 8 tednih, v nadaljevanju pa je priporočljiv nadzor vsake 3 - 6 mesecev. V primeru vidnega porasta aktivnosti jetrnih encimov oziroma kadar so pri psu vidni klinični znaki anoreksije, apatije ali bruhanja v kombinaciji s povišanimi jetrnimi encimi, je treba zdravljenje prekiniti.

Uporaba pri psih z oslabljenim srčnim, ledvičnim ali jetrnim delovanjem oziroma pri dehidriranih, hipovolemičnih ali hipotenzivnih psih predstavlja dodatno tveganje. Če se uporabi v takih primerih ne morete izogniti, potrebujejo ti psi strog veterinarski nadzor.

Pri psih s tveganjem za nastanek razjed v prebavilih oziroma z znano preobčutljivostjo na druge NSAID uporabite to zdravilo pod strogim veterinarskim nadzorom.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Po uporabi zdravila si umijte roke.

V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino. Nenamerno zaužitje pri majhnih otrocih poveča tveganje za neželene učinke NSAID.

Dolgotrajnejše izpostavljanje kože zdravilu pri nosečnicah, zlasti blizu roka poroda, poveča tveganje za predčasno zaprtje duktusa arteriozusa pri plodu.

4.6 Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Zelo pogosto so bili opisani neželeni učinki na prebavilih, ki pa so bili v večini primerov blagi in so izzveneli brez zdravljenja. Zelo pogosto sta bila prisotna bruhanje in mehko blato, pogosto zmanjšan apetit in driska, medtem ko je bila kri v blatu manj pogosta.

Pri psih, zdravljenih do 2 tednov, ni bilo opaziti porasta aktivnosti jetrnih encimov, vendar pa je bila ta pogosto povišana pri dolgotrajnem zdravljenju. V večini primerov ni bilo prisotnih kliničnih znakov, z nadaljevanjem zdravljenja se je aktivnost jetrnih encimov stabilizirala ali zmanjšala. Manj pogosto je bila povečana aktivnost jetrnih encimov v povezavi s kliničnimi znaki anoreksije, apatije ali bruhanja. V zelo redkih primerih se lahko pojavi letargija.

Vsi neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali)

-Pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali)

-Občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali)

-Redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali)

-Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere)

4.7 Uporaba v obdobju brejosti in laktacije

Ne uporabite pri psicah v obdobju brejosti ali laktacije ter pri psicah, namenjenih za razplod, ker varnost robenakoksiba pri teh živalih ni bila ugotovljena.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Onsior se ne sme uporabljati skupaj z drugimi NSAID. Predhodno zdravljenje z drugimi antirevmatičnimi zdravili lahko povzroči dodatne ali povečane neželene učinke, zato je treba pred pričetkom zdravljenja z Onsiorjem zagotoviti vsaj 24-urno obdobje brez zdravljenja s takšnimi snovmi. V tem obdobju moramo upoštevati farmakokinetične lastnosti prej uporabljenih zdravil.

Sočasno zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na ledvični pretok, npr. diuretiki ali inhibitorji angiotenzin konvertaze (ACE), mora biti pod strogim veterinarskim nadzorom.

Izogibajte se sočasni uporabi potencialno nefrotoksičnih snovi, ker obstaja povečano tveganje toksičnega vpliva na ledvice.

Ob sočasni uporabi drugih zdravilnih učinkovin, ki se dobro vežejo na plazemske proteine, lahko pride do tekmovalnosti z robenakoksibom pri vezavi in posledično do toksičnih učinkov.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

Za peroralno uporabo.

Ne dajajte s hrano, ker so klinični poskusi dokazali večjo učinkovitost robenakoksiba, če ga damo brez hrane oziroma najmanj 30 minut pred ali po obroku.

Onsior tablete so aromatizirane in jih večina psov sprejme prostovoljno. Tablete ne smete deliti ali zdrobiti.

Priporočen odmerek robenakoksiba je 1 mg/kg telesne mase v območju 1 - 2 mg/kg. Dajte enkrat dnevno, vsak dan ob istem času, glede na spodnjo tabelo.

Telesna masa

 

Število tablet

 

5 mg

10 mg

20 mg

40 mg

(kg)

 

 

 

 

2,5 do < 5

1 tableta

 

 

 

5 do < 10

 

1 tableta

 

 

10 do < 20

 

 

1 tableta

 

20 do < 40

 

 

 

1 tableta

40 do 80

 

 

 

2 tableti

Klinični odziv je ponavadi viden v enem tednu. V kolikor po 10 dneh ni kliničnega izboljšanja, z zdravljenjem prekinemo.

Pri dolgotrajnem zdravljenju lahko po vidnem kliničnem odgovoru odmerek Onsiorja prilagodimo na najnižji učinkovit individualen odmerek, pri tem pa upoštevamo, da se stopnja bolečine in vnetja, povezana s kroničnim osteoartritisom, lahko spreminja. Potreben je reden veterinarski nadzor.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi), če je potrebno

Pri zdravih psih, starih 5 - 6 mesecev, se po 6 mesecih peroralnega prejemanja prevelikih odmerkov robenakoksiba (4, 6 ali 10 mg/kg/dan) niso pojavili znaki toksičnosti na prebavilih, ledvicah ali jetrih, prav tako ni bilo vpliva na čas krvavitve. Robenakoksib tudi ni imel škodljivih vplivov na hrustanec in sklepe.

Pri občutljivih ali ogroženih psih je lahko prevelik odmerek, tako kot pri drugih NSAID, toksičen za prebavila, ledvica ali jetra. Specifičnega antidota ni. Priporočljiva je podporna simptomatska terapija, ki naj vključuje zdravila za zaščito želodčne in črevesne sluznice ter infuzijo izotonične fiziološke raztopine.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Protivnetna in antirevmatična zdravila, nesteroidi, koksibi.

Oznaka ATC vet: QM01AH91

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Robenakoksib je nesteroidno antirevmatično zdravilo (NSAID) iz skupine koksibov. Je učinkovit in selektiven zaviralec encima ciklooksigenaza 2 (COX-2). Encim ciklooksigenaza se nahaja v dveh oblikah. COX-1 je konstitutivna oblika encima, ki ima zaščitno funkcijo, npr. v prebavnem traktu in ledvicah. COX-2 je inducibilna oblika encima, ki je odgovorna za sintezo mediatorjev, vključno s PGE2, ki inducirajo bolečino, vnetje ali povišano telesno temperaturo.

Raziskave celokupne krvi pri psih in vitro so pokazale, da je selektivnost robenakoksiba približno 140- krat večja za COX-2 (IC50 0,04 μM) kot za COX-1 (IC50 7,9 μM). Pri psih so peroralni odmerki robenakoksiba od 0,5 do 4 mg/kg telesne mase povzročili vidno inhibicijo COX-2 aktivnosti, medtem ko na COX-1 aktivnost niso vplivali, kar pomeni, da so robenakoksib tablete v priporočenih odmerkih za COX-1 pri psih manj škodljive. Pri vnetnem modelu pri psih so enkratni peroralni odmerki robenakoksiba od 0,5 do 8 mg/kg telesne mase z ID50 0,8 mg/kg učinkovali hitro protibolečinsko in protivnetno (0,5 h). V kliničnih poskusih so tablete robenakoksiba zmanjšale šepanje in vnetje pri psih s kroničnim osteoartritisom.

5.2 Farmakokinetični podatki

Absorpcija

Po peroralnem vnosu aromatiziranih tablet robenakoksiba v priporočenem odmerku 1 mg/kg telesne mase brez hrane je bila maksimalna koncentracija v krvi (Cmax 1124 ng/ml) dosežena v 0,5 ure (Tmax), površina pod krivuljo koncentracije v krvi v odvisnosti od časa (AUC) je znašala 1249 ng·h/ml. Vnos nearomatiziranih tablet robenakoksiba s hrano ni povzročil nobenih sprememb pri Tmax (0,5 h), pač pa malo nižjo koncentracijo Cmax (832 ng/ml) in AUC (782 ng·h/ml). Sistemska biorazpoložljivost tablet robenakoksiba pri psih je bila s hrano 62 % in brez hrane 84 %.

Porazdelitev

Robenakoksib ima razmeroma majhno prostornino porazdelitve (Vss 240 ml/kg) in se zelo dobro veže na plazemske proteine (> 99 %).

Presnavljanje

Robenakoksib se pri psih presnavlja večinoma v jetrih. Identiteta presnovkov pri psih, razen enega laktamskega, ni znana.

Izločanje

Robenakoksib se po intravenozni aplikaciji iz krvi izloča hitro, njegov plazemski očistek je

CL 0,81 l/kg/h, razpolovni čas pa t1/2 0,7 h. Po peroralnem vnosu tablet je končni razpolovni čas 1,2 h.

Na vnetnih mestih ostaja robenakoksib dlje časa in v višjih koncentracijah kot v krvi. Pretežno se

izloča z žolčem ( 65 %), preostali del pa preko ledvic. Ponavljajoče se 6 mesecev trajajoče peroralno prejemanje robenakoksiba v priporočenih odmerkih 2 - 10 mg/kg telesne mase pri psih ni povzročilo sprememb v krvni sliki, akumulacije robenakoksiba ali indukcije encimov. Akumulacija presnovkov ni bila raziskana. Farmakokinetika robenakoksiba se med psicami in psi ne razlikuje ter je pri odmerkih od 0,5 do 8 mg/kg telesne mase linearna.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1 Seznam pomožnih snovi

Kvas v prahu

Mikrokristalna celuloza

Umetna goveja aroma

Celuloza, uprašena

Povidon (K-30)

Krospovidon

Silicijev dioksid, koloidni, brezvodni

Magnezijev stearat

6.2 Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3 Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 4 leta.

6.4 Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 25°C.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Kartonska škatla vsebuje 1, 2, 4 ali 10 aluminijasto/aluminijastih pretisnih omotov. Vsak pretisni omot vsebuje 7 tablet.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7. IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

ZDRUŽENO KRALJESTVO

8. ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/08/089/004-019

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 16. 12. 2008

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 8. 11. 2013

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

1. IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Onsior 20 mg/ml raztopina za injiciranje za mačke in pse

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsak ml vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Robenakoksib 20 mg

Pomožna snov:

Natrijev metabisulfit (E 223): 1 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje.

Bistra, brezbarvna do rahlo obarvana (roza) tekočina.

4. KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Mačke in psi.

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje bolečine in vnetja v povezavi z ortopedskimi operativnimi posegi in z operativnimi posegi na mehkih tkivih pri psih.

Za zdravljenje bolečine in vnetja v povezavi z ortopedskimi operativnimi posegi in z operativnimi posegi na mehkih tkivih pri mačkah.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabite pri živalih z razjedami v prebavilih.

Ne uporabite sočasno s kortikosteroidi ali drugimi nesteroidnimi antirevmatičnimi zdravili (NSAID). Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katerokoli pomožno snov.

Ne uporabite pri živalih v obdobju brejosti in laktacije (glejte poglavje 4.7).

4.4 Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Varnost zdravila za uporabo v veterinarski medicini ni bila dokazana za mačke, mlajše od 4 mesecev, in pse, mlajše od 2 mesecev, oziroma za mačke ali pse, lažje od 2,5 kg telesne mase.

Uporaba pri živalih z oslabljenim srčnim, ledvičnim ali jetrnim delovanjem oziroma pri dehidriranih, hipovolemičnih ali hipotenzivnih živalih predstavlja dodatno tveganje. Če se uporabi v takih primerih ne morete izogniti, potrebujejo te živali strog veterinarski nadzor in tekočinsko terapijo.

Pri živalih s tveganjem za nastanek razjed v prebavilih oziroma z znano preobčutljivostjo na druge NSAID uporabite to zdravilo pod strogim veterinarskim nadzorom.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Po uporabi zdravila si takoj umijte roke in izpostavljeno kožo.

V primeru nenamernega zaužitja ali samo-injiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Pri nosečnicah, zlasti blizu roka porodna, nenamerno injiciranje in dolgotrajnejše izpostavljanje kože zdravilu poveča tveganje za predčasno zaprtje duktusa arteriozusa pri plodu.

4.6 Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Mačke:

Neželeni učinki na prebavilih (bruhanje, mehko blato ali driska) so bili opisani pogosto, vendar so bili v večini primerov blagi in so izzveneli brez zdravljenja. Driska in bruhanje s prisotnostjo krvi sta bila manj pogosta. Bolečina na mestu injiciranja je bila opisana pogosto.

Psi:

Neželeni učinki na prebavilih (kot je bruhanje) so bili opisani pogosto, vendar so bili v večini primerov blagi in so izzveneli brez zdravljenja. Driska, mehko in temno blato ali zmanjšan apetit so bili manj pogosti. Rahla bolečina na mestu injiciranja je bila opisana pogosto. Zmerna ali huda bolečina na mestu injiciranja je bila manj pogosta.

Vsi neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali)

-Pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali)

-Občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali)

-Redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali)

-Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere)

4.7 Uporaba v obdobju brejosti in laktacije

Ne uporabite pri mačkah in psicah v obdobju brejosti in laktacije ter pri mačkah in psicah, namenjenih za razplod, ker varnost robenakoksiba pri teh živalih ni bila ugotovljena.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Onsior se ne sme uporabljati skupaj z drugimi NSAID. Predhodno zdravljenje z drugimi antirevmatičnimi zdravili lahko povzroči dodatne ali povečane neželene učinke, zato je treba pred pričetkom zdravljenja z Onsiorjem zagotoviti vsaj 24-urno obdobje brez zdravljenja s takšnimi snovmi. V tem obdobju moramo upoštevati farmakokinetične lastnosti prej uporabljenih zdravil.

Sočasno zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na ledvični pretok, npr. diuretiki ali inhibitorji angiotenzin konvertaze (ACE), mora biti pod strogim veterinarskim nadzorom.

Ker lahko anestetiki vplivajo na ledvični pretok, je treba pri perioperativni uporabi NSAID premisliti o uporabi parenteralne tekočinske terapije med operativnim posegom za zmanjšanje potencialnih ledvičnih komplikacij.

Izogibajte se sočasni uporabi potencialno nefrotoksičnih snovi, ker obstaja povečano tveganje toksičnega vpliva na ledvice.

Ob sočasni uporabi drugih zdravilnih učinkovin, ki se dobro vežejo na plazemske proteine, lahko pride do tekmovalnosti z robenakoksibom pri vezavi in posledično do toksičnih učinkov.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

Subkutana uporaba.

Dajte subkutano mačkam ali psom približno 30 minut pred začetkom operativnega posega, npr. v času uvajanja splošne anestezije, v odmerku 1 ml na 10 kg telesne mase (2 mg/kg). Po operativnem posegu pri mačkah lahko še dva dni nadaljujete zdravljenje z enim odmerkom zdravila na dan, uporabite enak odmerek vsak dan ob istem času.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi), če je potrebno

Pri zdravih psih, starih 6 mesecev, se po 5 tednih subkutanega prejemanja 9 odmerkov (3 ciklov 3 zaporednih injekcij enkrat dnevno) robenakoksiba v odmerkih 2 mg/kg (priporočen terapevtski odmerek; PTO), 6 mg/kg (3-kratni PTO) in 20 mg/kg (10-kratni PTO) znaki toksičnosti na prebavilih, ledvicah ali jetrih niso pojavili, prav tako ni bilo vpliva na čas krvavitve. Na mestih vboda je bilo pri vseh skupinah, vključno s kontrolnimi, opaziti vnetje (močneje pri skupinah z odmerkoma 6 mg/kg in 20 mg/kg), ki pa je bilo reverzibilno.

Pri zdravih mačkah, starih 10 mesecev, se po 2 zaporednih dnevih subkutanega prejemanja robenakoksiba v odmerku 4 mg/kg (2-kratni PTO) enkrat dnevno in po 3 zaporednih dnevih subkutanega prejemanja robenakoksiba v odmerku 10 mg/kg (5-kratni PTO) enkrat dnevno znaki toksičnosti na prebavilih, ledvicah ali jetrih niso pojavili, prav tako ni bilo vpliva na čas krvavitve. Pri obeh skupinah je bilo opaziti minimalno reakcijo na mestih vboda, ki pa je bila reverzibilna.

Pri občutljivih ali ogroženih živalih je lahko prevelik odmerek, tako kot pri drugih NSAID, toksičen za prebavila, ledvica ali jetra. Specifičnega antidota ni. Priporočljiva je podporna simptomatska terapija, ki naj vključuje zdravila za zaščito želodčne in črevesne sluznice ter infuzijo izotonične fiziološke raztopine.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Protivnetna in antirevmatična zdravila, nesteroidi, koksibi.

Oznaka ATC vet: QM01AH91

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Robenakoksib je nesteroidno antirevmatično zdravilo (NSAID) iz skupine koksibov. Je učinkovit in selektiven zaviralec encima ciklooksigenaza 2 (COX-2). Encim ciklooksigenaza se nahaja v dveh oblikah. COX-1 je konstitutivna oblika encima, ki ima zaščitno funkcijo, npr. v prebavnem traktu in ledvicah. COX-2 je inducibilna oblika encima, ki je odgovorna za sintezo mediatorjev, vključno s PGE2, ki inducirajo bolečino, vnetje ali povišano telesno temperaturo.

Raziskave celokupne krvi in vitro pri mačkah so pokazale, da je selektivnost robenakoksiba približno 500-krat večja za COX-2 (IC50 0,058 μM) kot za COX-1 (IC50 28,9 μM). In vivo so priporočeni odmerki robenakoksib raztopine za injiciranje povzročili vidno inhibicijo COX-2 aktivnosti, medtem ko na COX-1 aktivnost niso vplivali. V priporočenem odmerku 2 mg/kg so bili pri vnetnem modelu vidni analgetični, protivnetni in antipiretični učinki, v kliničnih poskusih pa je robenakoksib zmanjšal bolečino in vnetje pri mačkah, podvrženih ortopedskim operativnim posegom ali operativnim posegom na mehkih tkivih.

Pri psih je bila selektivnost robenakoksiba in vitro približno 140-krat večja za COX-2 (IC50 0,04 μM) kot za COX-1 (IC50 7,9 μM). In vivo je robenakoksib raztopina za injiciranje povzročila vidno inhibicijo COX-2 aktivnosti, medtem ko na COX-1 aktivnost ni vplivala. V odmerkih od 0,25 do 4 mg/kg je robenakoksib pri vnetnem modelu učinkoval hitro (1 h) protibolečinsko, protivnetno in antipiretično. Pri kliničnih poskusih je robenakoksib v priporočenem odmerku (2 mg/kg) zmanjšal bolečino in vnetje pri psih, podvrženih ortopedskim operativnim posegom in operativnim posegom na mehkih tkivih.

5.2 Farmakokinetični podatki

Absorpcija

Po subkutanem injiciranju robenakoksiba so bile pri mačkah in psih maksimalne koncentracije v krvi hitro dosežene. Pri odmerku 2 mg/kg je bila maksimalna koncentracija v plazmi (Cmax 1464 ng/ml pri mačkah in 615 ng/ml pri psih) dosežena v 1 uri (Tmax), površina pod krivuljo koncentracije v krvi v odvisnosti od časa (AUC) pa je znašala pri mačkah 3128 ng·h/ml in pri psih 2180 ng·h/ml. Po subkutanem injiciranju robenakoksiba v odmerku 1 mg/kg je bila sistemska biorazpoložljivost pri mačkah 69 % in pri psih 88 %.

Porazdelitev

Robenakoksib ima razmeroma majhno prostornino porazdelitve (Vss 190 ml/kg pri mačkah in Vss 240 ml/kg pri psih) in se zelo dobro veže na plazemske proteine (> 99 %).

Presnavljanje

Robenakoksib se pri mačkah in psih presnavlja večinoma v jetrih. Identiteta presnovkov pri mačkah in psih, razen enega laktamskega, ni znana.

Izločanje

Robenakoksib se po intravenozni aplikaciji hitro izloča iz krvi, njegov plazemski očistek je pri mačkah

CL 0,44 l/kg/h in pri psih 0,81 l/kg/h, razpolovni čas t1/2 1,1 h pri mačkah in 0,8 h pri psih. Po subkutanem injiciranju je končni razpolovni čas 1,1 h pri mačkah in 1,2 h pri psih. Na vnetnih mestih

ostaja robenakoksib dlje časa in v višjih koncentracijah kot v krvi. Pretežno se izloča z žolčem tako pri

mačkah ( 70 %) kot pri psih ( 65 %), preostali del pa preko ledvic. Ponavljajoče se subkutano injiciranje odmerkov 2 - 20 mg/kg ni povzročilo sprememb v krvni sliki, bioakumulacije robenakoksiba oziroma indukcije encimov. Bioakumulacija presnovkov ni bila raziskana.

Farmakokinetika injiciranega robenakoksiba se med mačkami in psi ženskega in moškega spola ne razlikuje ter je pri psih pri odmerkih 0,25 - 4 mg/kg linearna.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Makrogol 400

Etanol, brezvodni

Poloksamer 188

Citronska kislina monohidrat

Natrijev metabisulfit (E 223)

Natrijev hidroksid

Voda za injekcije

6.2 Inkompatibilnosti

Zaradi odsotnosti študij o kompatibilnosti se to zdravilo ne sme mešati z drugimi zdravili.

6.3 Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju viale: 28 dni.

6.4 Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte v hladilniku (2°C - 8°C). Izogibajte se kontaminaciji. Vialo shranjujte v zunanji ovojnini.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Večodmerna viala iz temnega stekla vsebuje 20 ml raztopine za injiciranje in je zaprta z gumijastim zamaškom in aluminijasto zaporko. V kartonski škatli je pakirana ena viala.

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7. IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

ZDRUŽENO KRALJESTVO

8. ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/08/089/020

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 16. 12. 2008

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 8. 11. 2013

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji